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【精选试题】2022年执业药师《药学专业知识一》练习题(六)

2021年11月10日 来源:来学网

  【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2022年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。

  1[.单选题]药物与受体结合时采取的构象为

  A.最低能量构象

  B.反式构象

  C.优势构象

  D.扭曲构象

  E.药效构象

  [答案]E

  [解析]本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象,其余均为干扰答案,故本题答案应选E。

  2[.单选题]含硝基的药物在体内主要发生

  A.还原代谢

  B.氧化代谢

  C.甲基化代谢

  D.开环代谢

  E.水解代谢

  [答案]A

  [解析]芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化,还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程,其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大,可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症,也是由还原中得到苯基羟胺所致。氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。正确答案为A。

  3[.单选题]黄曲霉素B致癌的分子机制是

  A.本身具毒性

  B.内酯开环

  C.氧脱烃化反应

  D.杂环氧化

  E.代谢后产生环氧化物,与DNA形成共价键化合物

  [答案]E

  [解析]根据题干直接分析,黄曲霉素B致癌的分子机制是代谢后产生环氧化物,与DNA形成共价键化合物,故本题选E。

  4[.单选题]含芳环的药物在体内主要发生

  A.还原代谢

  B.氧化代谢

  C.甲基化代谢

  D.开环代谢

  E.水解代谢

  [答案]B

  [解析]含芳环的药物——氧化代谢规则:含芳环药物的氧化是以生成酚的代谢产物为主①供电子取代基促进反应进行,生成酚羟基位置在取代基的对位或邻位。②吸电子基则削弱反应进行,生成酚羟基在间位。③通常发生在立体位阻较小的部位。④如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。⑤芳环羟基化反应还受立体异构体的影响:S-(-)华法林的主要代谢产物是芳环7-羟基化物,而华法林的R-(+)-异构体的代谢产物为侧链酮基的还原化合物。

  5[.单选题]有机药物是由哪种物质组成的

  A.母核+骨架结构

  B.基团+片段

  C.母核+药效团

  D.片段+药效团

  E.基团+药效团

  [答案]C

  [解析]化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物,这些药物都是由一个核 心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。

  6[.单选题]立体异构对药效的影响不包括

  A.几何异构

  B.对映异构

  C.构象异构

  D.结构异构

  E.官能团间的距离

  [答案]D

  [解析]立体异构对药效的影响有:几何异构、对映异构、构象异构、官能团间的距离。不包括“结构异构”,答案为D。

  7[.单选题]可被氧化成亚砜或砜的为

  A.酰胺类药物

  B.胺类药物

  C.酯类药物

  D.硫醚类药物

  E.醚类药物

  [答案]D

  [解析]硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性 强子硫醚。

  8[.单选题]药物的亲脂性与生物活性的关系是

  A.增强亲脂性,有利于吸收,活性增强

  B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降

  C.增强亲脂性,使作用时间缩短

  D.降低亲脂性,使作用时间延长

  E.适度的亲脂性有最 佳活性

  [答案]E

  [解析]适度的亲脂性才有最 佳的活性不同亲脂性对药物活性影响不同,适度的亲脂性才有最 佳的活性,例如:(1)羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。羧酸答案为E。

  9[.单选题]为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将羧酸类药物制成

  A.磺酸类药物

  B.醇类药物

  C.盐类药物

  D.酰胺类药物

  E.酯类药物

  [答案]E

  [解析]羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸,利用这一性质,将羧酸制成酯类前药。

  10[.单选题]以下说法正确的是

  A.酸性药物在胃中非解离型药物量增加

  B.酸性药物在小肠非解离型药物量增加

  C.碱性药物在胃中吸收增加

  D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

  E.酸性药物在小肠吸收增加

  [答案]A

  [解析]通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收增加,反之都减少。

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