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【精选试题】2023年执业药师《药学专业知识一》练习题(五)

2023年01月05日 来源:来学网

  【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2023年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。

  1[.单选题]在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

  A.苯基

  B.卤素

  C.烃基

  D.羟基

  E.酯基

  [答案]D

  [解析]本题考查药物的典型官能团(亲水性基团)对生物活性的影响。属于亲水性基团的有羟基、氨基、巯基、羧基和磺酸基等,故本题答案应选D。

  2[.单选题]在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

  A.羟基

  B.烃基

  C.氨基

  D.羧基

  E.磺酸基

  [答案]B

  [解析]本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等),故本题答案应选B。

  3[.单选题]因对心脏快 速延迟整流钾离子通道(hERGK通道)具有抑制作用,可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是

  A.卡托普利

  B.莫沙必利

  C.赖诺普利

  D.伊托必利

  E.西沙必利

  [答案]E

  [解析]本题考查药物的化学结构对不良反应的影响。许多药物对hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产生心脏不良反应。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道,如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药,也具有hERGK通道抑制作用,可引起Q-T间期延长,甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场。故本题答案应选E。

  4[.单选题]不符合药物代谢中的结合反应特点的是

  A.在酶催化下进行

  B.无需酶的催化即可进行

  C.形成水溶性代谢物,有利于排泄

  D.形成共价键的过程

  E.形成极性更大的化合物

  [答案]B

  [解析]本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结合到药物分子中,或第Ⅰ相的药物代谢产物中,以共价键的方式结合,形成极性更大的水溶性代谢物,有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答案应选B。

  5[.单选题]人体胃液pH约为0.9~1.5,下面最易吸收的药物是

  A.奎宁(弱碱pK值8.0)

  B.卡那霉素(弱碱pK值7.2)

  C.地西泮(弱碱pK值3.4)

  D.苯巴比妥(弱酸pK值7.4)

  E.阿司匹林(弱酸pK值3.5)

  [答案]E

  [解析]本题考查药物的解离常数(pK)、体液介质pH与药物在胃中的吸收关系。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。阿司匹林(弱酸pK值3.5)酸性 强于苯巴比妥(弱酸pK值7.4),在胃液中不解离,呈分子型;弱碱性药物如奎宁、卡那霉素、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收。故本题答案应选E。

  6[.单选题]关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是

  A.解离度愈小,活性愈好

  B.解离度愈大,活性愈好

  C.解离度愈小,活性愈低

  D.解离度愈大,活性愈低

  E.解离度适当,活性为好

  [答案]E

  [解析]本题考查药物的解离度。适当最好。

  7[.单选题]碱性药物的解离度与药物的pK和体液pH的关系式为:lg[B]/[HB]=pH-pK,某药物的pK=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比例为

  A.1%

  B.10%

  C.50%

  D.90%

  E.99%

  [答案]B

  [解析]本题考查药物的解离度与解离常数(pK)的关系。由关系式可知,lg[B]/[HB]=7.4-8.4=-1,则[B]=0.1[HB],由此可推得由分子形式存在的药物为10%。故本题答案应选B。

  8[.单选题]手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是

  A.苯巴比妥

  B.米安色林

  C.氯胺酮

  D.依托唑啉

  E.普鲁卡因

  [答案]C

  [解析]本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有(+)-(S)-对映体才具有麻醉作用,而(-)-(R)-对映体产生中枢兴奋作用(致幻作用)。米安色林(S)-体抗抑郁,(R)-体具细胞毒作用。利尿药依托唑啉为具有相反作用的对映体,左旋体具有利尿作用,而其右旋体则有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁卡因无手性特征。故本题答案应选C。

  9[.单选题]不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

  A.O-葡萄糖醛苷化

  B.C-葡萄糖醛苷化

  C.N-葡萄糖醛苷化

  D.S-葡萄糖醛苷化

  E.P-葡萄糖醛苷化

  [答案]E

  [解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的有四种类型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有P-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选E。

  10[.单选题]下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

  A.尼群地平

  B.乙酰胆碱

  C.氯喹

  D.环磷酰胺

  E.普鲁卡因

  [答案]D

  [解析]本题考查药物键合的类型。药物的键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药物。非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。乙酰胆碱和受体的作用为离子-偶极,偶极-偶极相互作用;抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物;局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用有多种,如范德华力、疏水键、静电引力偶极-偶极相互作用等。故本题答案应选D。

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