【精选试题】2023年执业药师《药学专业知识一》练习题(八)

2023年01月05日 来源:来学网

  【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2023年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。

  1[.多选题]药物在体内代谢的反应有

  A.氧化反应

  B.还原反应

  C.水解反应

  D.葡萄糖醛苷化反应

  E.乙酰化反应

  [答案]ABCDE

  [解析]药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程;生物转化是药物在人体内发生的化学变化,也是人体对自身的.种保护机能。药物的生物转化通常分为二相:第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第II相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

  2[.多选题]胺类药物的代谢途径包括

  A.N-脱烷基化反应

  B.N-氧化反应

  C.加成反应

  D.氧化脱胺反应

  E.N-乙酰化反应

  [答案]ABD

  [解析]胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。

  3[.多选题]葡萄糖醛酸结合反应的类型有

  A.O的葡萄糖醛苷化

  B.C的葡萄糖醛苷化

  C.N的葡萄糖醛苷化

  D.S的葡萄糖醛苷化

  E.Cl的葡萄糖醛苷化

  [答案]ABCD

  [解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。

  4[.多选题]参与硫酸酯化结合过程的基团的有

  A.羟基

  B.羟氨基

  C.羟胺基

  D.胺基

  E.氨基

  [答案]ACD

  [解析]与硫酸的结合反应:药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢,但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加,毒性降低,易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下,由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基,使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。

  5[.多选题]影响结构非特异性药物活性的因素有

  A.溶解度

  B.分配系数

  C.几何异构体

  D.光学异构体

  E.解离度

  [答案]ABE

  [解析]本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有:药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构,不属于物理性质,故本题答案应选ABE。

  6[.多选题]手性药物的对映异构体之间可能

  A.具有等同的药理活性和强度

  B.产生相同的药理活性,但强弱不同

  C.一个有活性,一个没有活性

  D.产生相反的活性

  E.产生不同类型的药理活性

  [答案]ABCDE

  [解析]本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。

  7[.多选题]使药物分子水溶性增加的结合反应有

  A.与氨基酸的结合反应

  B.乙酰化结合反应

  C.与葡萄糖醛酸的结合反应

  D.与硫酸的结合反应

  E.甲基化结合反应

  [答案]ACD

  [解析]本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。

  8[.多选题]通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

  A.与葡萄糖醛酸结合

  B.与硫酸结合

  C.甲基化结合

  D.乙酰化结合

  E.与氨基酸结合

  [答案]ABE

  [解析]本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。

  9[.多选题]胺类药物的代谢途径包括

  A.N-脱烷基化反应

  B.N-氧化反应

  C.加成反应

  D.氧化脱氨反应

  E.N-乙酰化反应

  [答案]ABDE

  [解析]本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应:伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应,故本题答案应选ABDE。

  10[.多选题]药物或代谢物可发生结合反应的基团有

  A.氨基

  B.羟基

  C.羧基

  D.巯基

  E.杂环氮原子

  [答案]ABCDE

  [解析]本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有:氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确,应选ABCDE。

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