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【精选试题】2022年执业药师《药学专业知识一》练习题(三)

2021年11月10日 来源:来学网

  【摘要】考前备考阶段,小编给大家带来2022年执业药师《药学专业知识一》练习题,请大家练手。更多执业药师考试模拟题,请持续关注来学网执业药师频道。

  1[.单选题]在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

  A.卤素

  B.羟基

  C.硫醚

  D.酰胺基

  E.烷基

  [答案]B

  [解析]羟基和巯基药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

  2[.单选题]关于药物的脂水分配系数错误的是

  A.评价亲水性或亲脂性的标准

  B.药物在水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

  C.非水相中的药物浓度通常用正辛醇中药物的浓度来代替

  D.CW为药物在水中的浓度

  E.脂水分配系数越大说明药物的脂溶性越高

  [答案]B

  [解析]在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。由于生物非水相中药物的浓度难以测定,通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。C0表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;Cw表示.药物在水中的浓度。P值越大,则药物的脂溶性越高。

  3[.单选题]容易被氧化成砜或者亚砜的是

  A.烃基

  B.羟基

  C.磺酸

  D.醚

  E.酯

  [答案]D

  [解析]醚和硫醚易被氧化成砜和亚砜。

  4[.单选题]下列说法错误的是

  A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水

  B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收

  C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基

  D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性

  E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

  [答案]C

  [解析]药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。

  5[.单选题]抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为

  A.降低药物的水溶性

  B.增加药物的脂溶性

  C.降低药物的脂水分配系数

  D.使巯嘌呤以分子形式存在,利于吸收

  E.以上都不对

  [答案]C

  [解析]磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性,有时会引入磺酸基。例如,抗肿瘤药物巯嘌呤(Mercaptopurine)难溶于水,但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠(SulfomercaprineSodium),增加了药物的水溶性,也克服了6-MP的其他缺点。

  6[.单选题]可增加头孢呋辛的半衰期的是

  A.羧基酯化

  B.磺酸

  C.烃基

  D.巯基

  E.羟基

  [答案]A

  [解析]头孢呋辛(Cefuroxime)极性较大,只能通过注射给药,使用不方便,体内半衰期也比较短。将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯(CefuroximeAxetil),脂溶性增强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液,半衰期也得到延长。

  7[.单选题]下列说法错误的是

  A.硝基的吸电子效应可使硝基苯甲酸乙酯极性降低

  B.增加喹诺酮羰基的氧电荷密度,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合

  C.司帕沙星抑制金葡菌的活性 强是因为增加了羰基氧的密度

  D.普鲁卡因可通过共轭诱导效应增加酯羰基的极性

  E.以上说法都不正确

  [答案]E

  [解析]喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。普鲁卡因(Procaine),该对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的极性,使药物与受体结合更牢,作用时间延长。若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

  8[.单选题]含芳环的药物在体内主要发生

  A.还原代谢

  B.氧化代谢

  C.甲基化代谢

  D.开环代谢

  E.水解代谢

  [答案]B

  [解析]含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

  9[.单选题]下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

  A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

  B.核苷类药物的磷酸化

  C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

  D.酚羟基的硫酸酯化

  E.苯甲酸形成马尿酸

  [答案]B

  [解析]本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。

  10[.单选题]不属于锥体外系反应的表现是

  A.运动障碍

  B.坐立不安

  C.震颤

  D.头晕

  E.僵硬

  [答案]D

  [解析]锥体外系反应的主要症状是帕金森综合征,表现为运动障碍,如坐立不安,不停的动作、震颤、僵硬等。

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