【冲刺备考】2021执业药师《药学专业知识一》精选案例题(6)
2020年12月23日 来源:来学网【摘要】冲刺备考!2021执业药师考试你准备好了吗?为助考生能够有效快速地复习,来学小编整理出有关2021年执业药师《药学专业知识一》精选试题,从基础到拔高,让广大考生能够轻松备考,取得一个满意的成绩!除此之外,更多2021执业药师备考热点资讯可点击>>>来学网2021执业药师板块!
第一节药物理化性质与药物活性
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分值 |
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第二章 药物的结构与药物作用 |
2018 |
2019 |
2020 |
5 |
9 | 14 | |
第一节药物理化性质与药物活性 |
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0~1 |
一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
药物转运扩散至血液或体液,需要溶解在水中,故要求药物有一定的水溶性(亲水性)。
生物膜主要由磷脂组成,药物要具有一定的脂溶性(亲脂性)。
中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。
药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相(有机相,油相)间多次分配,因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。
脂水分配系数:评价药物亲水性或亲脂性大小的标准,用P表示,定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
脂水分配系数,脂前水后,所以是脂相除以水相(脂上水下);P值越大,脂相中浓度相对越高,脂溶性越高。
药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。
引入极性较大的羟基(-OH,脱胎于H2O)时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍。
引入吸电子的卤素原子(F、Cl、Br、I),亲脂性增大,脂水分配系数增加;
引入硫原子(S,想象硫磺)、烃基(烷基,碳链,如-CH2CH3,火字旁,火上浇油)或将羟基换成烷氧基(如-OCH2CH3),药物的脂溶性也会增大。
生物药剂学分类:溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)
分类 |
特征 |
归属 |
决定因素 |
代表药 |
Ⅰ |
高水溶性、高渗透性 |
两亲性 |
胃排空速率 |
普萘洛尔、依那普利、地尔硫#FormatImgID_1# |
Ⅱ |
低水溶性、高渗透性 |
亲脂性 |
溶解速率 |
双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康 |
Ⅲ |
高水溶性、低渗透性 |
水溶性 |
渗透效率 |
雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 |
Ⅳ |
低水溶性、低渗透性 |
疏水性 |
难吸收 |
特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
B型题【1-2】
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统,根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合,将药物分为四类
1.阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于
2.卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于
『正确答案』1.A2.B
『答案解析』分类体内吸收代表药
第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率;
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率;
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响;
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。
二、药物的酸碱性、解离度和pKa对药物的影响
有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。
计算题:解离型和非解离型药物浓度的比值。
酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄
【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离形式和非解离形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为
A.90%和10%
B.10%和90%
C.50%和50%
D.33.3%和66.7%
E.66.7%和33.3%
『正确答案』C
当pKa=pH时,解离型和非解离型药物各一半。
【A型题】关于药物理化性质的说法,错误的是
A.酸性药物在酸性溶液中解离度低,易在胃中吸收
B.药物的解离度越高,药物在体内的吸收越好
C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性
D.由于弱碱性药物的pH值高,所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收
E.由于体内不同部位的pH值不同,所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同
『正确答案』B
解离度小、脂溶性大的药物易吸收;脂溶性太强时,转运亦会减少。
分类 |
吸收特点 |
举例 |
弱酸性药 |
胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收 |
水杨酸、巴比妥类 |
弱碱性药 |
胃液中(pH低)呈解离型,难吸收 |
奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮 |
肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收 |
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碱性极弱药 |
胃中解离少,易吸收 |
咖啡因和茶碱 |
强碱性药 |
胃肠中多离子化,吸收差 |
胍乙啶 |
完全离子化 |
胃肠中多离子化,吸收差 |
季铵、磺酸 |
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