【备考重点】2022年执业药师药学知识二备考预习(12)

2021年11月25日 来源:来学网

泻药和止泻药

  第一亚类 泻药

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠

  特点:口服吸收少(20%),在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分,刺激肠蠕动产生导泻作用,还具有利胆、扩血管和抗惊厥作用。

  适合:临床主要用于清除毒物。需快速清洁肠道者。急腹症,肠道失血、月经妊娠期不宜使用。

  2.渗透性泻药:乳果糖。

  特点:人工合成的不吸收性双糖,可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果,治疗慢性功能性便秘。

  适合:慢性功能性便秘、高血氨症。

  3.刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

  机制:药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动,产生反射性排便。

  特点:与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药物合用,可以引起尿液变色。(P85)

  适用:急慢性便秘、习惯性便秘。

  4.润滑性泻药(粪便软化药):甘油栓剂(开塞露)。

  5.膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。

  在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动而刺激排便。

  (二)典型不良反应

  部分泻药连续使用可导致肠梗阻。

  长期、连续用药影响电解质平衡,如低钾血症。

  番泻叶长期连续用药导致腹泻。

  (三)禁忌证

  1.老人、妊娠期、经期禁止使用剧烈泻药。

  2.乳酸血症、尿毒症和糖尿症酸中毒禁止使用乳果糖。

  第二亚类 止泻剂

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石。

  (1)覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障,防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。

  (2)促进消化道黏膜上皮再生。

  (3)吸附消化道内气体和攻击因子,将其固定在肠腔表面,失去致病作用,随肠蠕动排出体外。

  (4)平衡消化道正常菌群,提高消化道免疫功能。

  (5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

  (6)促进肠黏膜吸收,减少分泌,缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。

  总之:具有吸附收敛作用、胃肠道不吸收,不入血,不良反应少。

  2.抗动力药:洛哌丁胺与地芬诺酯。

  直接作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠道平滑肌收缩,从而抑制肠蠕动,延长食物在小肠中的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收。

  适用于治疗成年人急性腹泻,大剂量有镇静作用,产生欣快感。用于急慢性腹泻。而不适用于幼儿。

  (1)洛哌丁胺

  显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。

  对肠壁高亲和力及首关效应,几乎不进入全身血液循环。

  (2)地芬诺酯

  为人工合成阿片生物碱,镇静无镇痛作用,已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。

  对肠道的作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,减弱肠蠕动,提高肠张力,促进肠内水分的吸收。

  具有阿片样的作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性。常用量短期治疗,并与阿托品合用,可减少依赖性。

  (二)禁忌证

  洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于:2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。

  (三)药物相互作用

  1.地芬诺酯不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、格鲁米特或其他中枢神经抑制剂合用。

  2.地芬诺酯与单胺氧化酶合用,有发生高血压危象的风险。

  第三亚类 微生态制剂

  微生态制剂亦称微生态调节剂,所含细菌为健康人肠道正常菌群,口服后成为肠道内正常的生理性细菌,调整、重建肠道菌群间的微生态平衡,治疗由微生物引起的感染。

  包括:

  乳酸菌类:乳酸杆菌、双歧杆菌等;

  芽孢杆菌类:地衣芽孢杆菌等-急、慢性腹泻,用于各种肠炎及肠道菌群失调症。

  非常驻菌类:双歧(杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌)三联活菌;枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。用于肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀,轻、中型腹泻。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  (1)抑制肠内有害菌,维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调,防治二重感染。

  (2)维持正常肠蠕动,缓解便秘:是调节胃肠功能,因此既可以治疗腹泻,也可以治疗便秘。

  (3)屏障作用。形成生物膜屏障,阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸,抑制致病菌生长,维持肠道菌群平衡。

  (4)营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2等多种维生素,促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收,帮助消化。

  (5)免疫作用,增强机体抗感染能力。

  (6)解毒作用:控制内毒素血症,促进有毒药物降解、排泄。

  (7)抑制肠内自由基及过氧化脂质,延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。

  (8)保护肝脏,治疗肝性脑病。

  (二)典型不良反应

  此类药物大多为细菌和蛋白质类。

  过敏反应。

  继发感染。

  大便干燥、腹胀。

  二、用药监护

  (一)按临床特征遴选用药

  (1)如需尽快建立一个肠道正常菌群:双歧三联活菌胶囊。对痉挛性和功能性便秘者,可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。

  (2)伪膜性肠炎或食物中毒:首选酪酸菌,其耐酸且抗腐败性强。

  (二)注意保护活菌制剂的活性

  (1)部分要求冷链(2~10℃)保存,如双歧三联活菌胶囊。

  (2)双歧杆菌等活菌不耐酸,宜在餐前30min服用。

  (3)服用时不宜以热水送服,宜选用温水。

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