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生物药剂学

　　最佳选择题

　　1[.单选题]与片剂中药物的吸收最密切相关的参数是()。

　　A.硬度

　　B.脆碎度

　　C.崩解度

　　D.溶出度

　　E.厚度

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是影响药物吸收物理化学因素中的溶出速度。药物溶解后才可能被吸收。崩解度只能反映崩解快慢。对一些难溶性药物或溶出速度很慢的药物，药物从固体制剂中的溶解释放很慢，其吸收过程往往受药物溶出速度所限制。溶出速度能直接影响药物起效时间、药效强度和持续时间。

　　2[.单选题]下列叙述正确的是()。

　　A.胃内容物增加，胃排空速率减慢

　　B.脂肪类食物使胃排空速率增加

　　C.抗胆碱药使胃排空速率减慢

　　D.肾上腺素受体激动药，使胃排空速率增加

　　E.β受体阻断药能使胃排空速率减慢

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是影响胃排空速率的因素。药物，如抗胆碱药普鲁本辛、麻醉药吗啡、解热镇痛药阿司匹林、肾上腺素能药异丙肾上腺素等能减小胃排空速率，而β受体阻断药普萘洛尔能增加胃排空速率。

　　3[.单选题]下列哪项不是影响胃排空速率的因素()。

　　A.肠液中胆盐

　　B.食物的类型

　　C.胃内容物的体积

　　D.药物

　　E.胃内容物的黏度

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是胃排空速率的因素。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影响胃排空快慢。

　　4[.单选题]口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是()。

　　A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片

　　B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片

　　C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂

　　D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片

　　E.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是剂型对药物吸收的影响。不同剂型药物溶出速度不同，吸收速度有差异。通常溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

　　5[.单选题]Noyes-Whitney扩散方程可以评价()。

　　A.药物溶出速度

　　B.体内游离血浆药物浓度和结合型血浆药物浓度的比例

　　C.药物半衰期和血浆药物浓度的关系

　　D.药物解离度与pH的关系

　　E.脂水分配系数与吸收的关系

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是溶出速度对药物吸收的影响溶出速度的理论是基于 Noyes- Whitney扩散溶解理论。

　　6[.单选题]服用弱酸性药物时，碱化尿液，将会使药物的排泄()。

　　A.增加

　　B.减少

　　C.不变

　　D.不确定

　　E.先减少后增加

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是解离度对药物跨膜的影响。脂溶性的非解离型药物重吸收大，大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa，在中性范围的弱酸的重吸收。药物中毒治疗时，可采用增加尿量，同时改变尿液pH，促进药物的肾排泄。反之，尿液碱化作用可减少弱酸的重吸收，肾排泄增加。

　　7[.单选题]关于药物物理化学性质的说法，错误的是()。

　　A.弱酸性药物在酸性胃液中解离度低，易在胃中吸收

　　B.药物的脂溶性越高，药物在体内的吸收越好

　　C.药物的脂水分配系数值(lgP)用于衡量药物的脂溶性

　　D.由于肠道比胃的pH高，所以弱碱性药物在肠道中比胃中容易吸收

　　E.由于体内不同部位pH不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物物理化学性质对药物吸收的影响。多数药物是弱酸或弱碱性物质，pH会影响药物解离，分子型药物比离子型易于吸收。弱酸性药物在酸性胃液中分子型多;碱性药物在肠道中分子型多。虽然亲脂性药物容易吸收，但并不是越强越好，脂水分配系数过大，药物难以进入水性的细胞质或体液。药物脂水分配系数的对数值应为正数，而且小于5(lgP<5)，才比较合适。

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　　配伍选择题

　　1[.共享答案题]

　　A.静脉注射

　　B.皮下注射

　　C.皮内注射

　　D.鞘内注射

　　E.腹腔注射

　　1[1单选题]可克服血-脑屏障，使药物向脑内分布的是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是注射给药的特点。鞘内注射指在腰穿时将药物直接注入蛛网膜下隙，可避免血脑屏障的阻碍。临床上一般采用皮内注射进行诊断与过敏试验。腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，易被肝脏代谢，可能影响药物的生物利用度。

　　2[1单选题]注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度的是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是注射给药的特点。鞘内注射指在腰穿时将药物直接注入蛛网膜下隙，可避免血脑屏障的阻碍。临床上一般采用皮内注射进行诊断与过敏试验。腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，易被肝脏代谢，可能影响药物的生物利用度。

　　3[1单选题]注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验的是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是注射给药的特点。鞘内注射指在腰穿时将药物直接注入蛛网膜下隙，可避免血脑屏障的阻碍。临床上一般采用皮内注射进行诊断与过敏试验。腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，易被肝脏代谢，可能影响药物的生物利用度。

　　2[.共享答案题]

　　A.静脉注射给药

　　B.肺部给药

　　C.阴道黏膜给药

　　D.口腔黏膜给药

　　E.肌内注射给药

　　4[1单选题]多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道给药的特点。以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的是肺部给药。不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是静脉注射给药。药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静脉注射相当的是肌内注射给药。

　　5[1单选题]不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道给药的特点。以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的是肺部给药。不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是静脉注射给药。药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静脉注射相当的是肌内注射给药。

　　6[1单选题]药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静脉注射相当的是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道给药的特点。以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首关效应的是肺部给药。不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是静脉注射给药。药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静脉注射相当的是肌内注射给药。

　　3[.共享答案题]

　　A.静脉滴注

　　B.皮下注射

　　C.肌内注射

　　D.皮内注射

　　E.脊椎腔注射

　　7[1单选题]一次注射体积在0.2ml以下的是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是给药部位与吸收途径。皮内注射一次注射体积在0.2ml以下;皮下注射一次注射体积一般为1~2ml，不适于刺激性大的药物;静脉滴注常用于急救、补充体液和营养，一次给药体积可多至数千毫升。

　　8[1单选题]一次注射体积一般为1~2ml，不适于刺激性大的药物的是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是给药部位与吸收途径。皮内注射一次注射体积在0.2ml以下;皮下注射一次注射体积一般为1~2ml，不适于刺激性大的药物;静脉滴注常用于急救、补充体液和营养，一次给药体积可多至数千毫升。

　　9[1单选题]常用于急救、补充体液和营养，一次给药体积可多至数千毫升的是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是给药部位与吸收途径。皮内注射一次注射体积在0.2ml以下;皮下注射一次注射体积一般为1~2ml，不适于刺激性大的药物;静脉滴注常用于急救、补充体液和营养，一次给药体积可多至数千毫升。

　　综合分析选择题

　　1[.共享题干题]

　　结核病患者对治疗结核病的药物异烟肼的反应不样，有些个体较普通，有些个体代谢缓慢，使药物分子在体内停留的时间延长。

　　1[1单选题]造成上述情况的原因是()。

　　A.基因多态性

　　B.生理因素

　　C.酶诱导作用

　　D.代谢反应的立体选择性

　　E.给药剂量的影响

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物代谢的影响因素。治疗结核病的药物异烟肼存在基因多态性，这种药物反应的差异是由于编码N-乙酰基转移酶的基因差异所致。NAT-2等位基因会造成“慢乙酰化”的表型，以致机体对异烟肼的代谢缓慢，使药物分子在体内停留的时间延长，会使患者发生肢端疼痛、麻刺、虚弱等不良反应。

　　2[1单选题]药物分子在体内停留的时间延长，产生的不良反应不包括()。

　　A.步态不稳或麻木针刺感

　　B.烧灼感或手指疼痛(周围神经炎)

　　C.食欲不佳、异常乏力或软弱

　　D.恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)

　　E.心功能不全

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是药物的不良反应。一些结核病患者“慢乙酰化”，机体对异烟肼的代谢缓慢，使药物分子在体内停留的时间延长，发生肢端疼痛、麻刺、虚弱等不良反应。异烟肼还具有肝毒性。

　　3[1单选题]有关异烟肼片的说法不正确的是()。

　　A.异烟肼与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗

　　B.一般为普通片

　　C.用药期间注意检查肝功能

　　D.癫痫病史者慎用

　　E.一般为棕红色片

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是异烟肼片的临床应用。异烟肼片一般为白色或乳白色，同为结核药物的利福平为棕红色。

　　2[.共享题干题]

　　已知普鲁卡因胺胶囊剂的F为0.85，t1/2为3.5h，V为2.01/kg。若保持Cav为6μg/ml，每4h口服一次。

　　4[1单选题]则给药剂量X0应该为()。

　　A.11.2mg/kg

　　B.14.6mg/kg

　　C.5.1mg/kg

　　D.22.2mg/kg

　　E.9.8mg/kg

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是平均稳态血药浓度公式计算。

　　Cav=FX0/Vkт，所以X0=Cav·Wkт/F=6×2.01×0.693/3.5×4/0.85=11.2mg/kg。

　　5[1单选题]该给药方案设计是根据下列哪项药动学参数制定的给药方案()。

　　A.平均稳态血药浓度

　　B.半衰期

　　C.治疗指数

　　D.血药浓度

　　E.给药剂量

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药动参数制定给药方案设计。临床上有效浓度多指平均稳态血药浓度，因此可据此设计给药方案。

　　6[1单选题]若体重为70kg的患者，口服剂量为500mg，要维持C为4μg/ml，则给药间隔т为()。

　　A.4h

　　B.6h

　　C.8h

　　D.10h

　　E.12h

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是给药方案设计。

　　多项选择题

　　1[.多选题]药物的晶型对其溶出和吸收有较大影响，可以引起晶型改变的是()。

　　A.药物的熔融

　　B.药物的粉碎

　　C.结晶条件的变化

　　D.加热

　　E.长期混悬于分散介质中

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是晶型对溶出的影响。晶型改变主要受到温度和状态改变的影响;多晶型药物制成混悬剂，贮藏过程中也可能发生晶型改变。

　　2[.多选题]下列影响药物作用的因素中，属于遗传因素的有()。

　　A.种属差异

　　B.种族差异

　　C.遗传多态性

　　D.特异质反应

　　E.交叉耐受性

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是影响药物代谢的因素。遗传因素是由个体从母体遗传所得的因素，包括种属、种族、遗传多态性、特异质反应(是由药物引起的遗传性异常反应，发生在有遗传性药物代谢和反应变异的个体)。其属于药品不良反应的一类，是少数遗传缺陷的药物异常反应。而交叉耐受性是两种药物共用同个酶系统时，机体不能对其加以区分。

　　3[.多选题]属于第Ⅱ相生物转化的反应有()。

　　A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

　　B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

　　C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

　　D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

　　E.肾上腺素的甲基化结合反应

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是代谢的反应类型。第Ⅱ相反应为结合反应，药物或初级代谢产物与内源性物质结合，如葡萄糖醛酸、硫酸和谷胱甘肽等，还有乙酰化结合、甲基化结合反应。

　　4[.多选题]关于注射剂的正确表述有()。

　　A.肌内注射的吸收程度一般与静脉注射相当

　　B.药物混悬液局部注射后，可发挥长效作用

　　C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快

　　D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验

　　E.鞘内注射可透过血-脑屏障，使药物向脑内分布

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查的是注射剂的性质。肌内注射药物的吸收比皮下注射快。因为肌肉内所含血管比皮内或皮下丰富得多，吸收迅速，药物可很快到达全身发挥作用。

　　5[.多选题]下列药物中的体内转运最有可能以淋巴转运为主的是()。

　　A.乙醇

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.阿司匹林

　　D.蛇毒

　　E.铁-多糖类复合物(分子量10000D)

　　[答案]DE

　　[解析]本题考查的是淋巴转运的特点。蛇毒与铁-多糖类复合物属于大分子高亲脂性药物，不能通过毛细血管或通过受阻，而倾向于穿透渗透性较强的毛细淋巴管转运。

　　6[.多选题]影响药物从肾小管重吸收的因素包括()。

　　A.药物的脂溶性

　　B.弱酸及弱碱的pKa值

　　C.尿量

　　D.尿液pH

　　E.肾小球滤过速度

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是肾小管重吸收特点。有主动重吸收和被动重吸收两种，身体必需物质如葡萄糖等，虽然被肾小球大量滤过，但在近曲小管处由主动转运几乎被全部重吸收。药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收，这种被动重吸收与药物的脂溶性、pKa、尿的pH和尿量有密切关系。

　　7[.多选题]药物代谢产物的特点有()。

　　A.药理活性减弱以致完全失活

　　B.与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加

　　C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强

　　D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性

　　E.少量药物的代谢产物的极性降低

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是药物代谢产物的特点。药物代谢的产物的特点有：药理活性减弱以致完全失活;与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加;少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强;某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性;少量药物的代谢产物的极性降低。

　　8[.多选题]药物在药物代谢酶作用下的体内代谢有下述哪些特点()。

　　A.饱和性

　　B.部位特异性

　　C.结构特异性

　　D.竞争性

　　E.线性

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是药物代谢的特点。药物在药物代谢酶作用下的体内代谢为非线性，剂量与血中浓度-时间曲线下面积不成正比。代谢酶同载体相同均有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性和部位特异性。

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