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药物动力学

　　最佳选择题

　　1[.单选题]细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+，K+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为()。

　　A.膜动转运

　　B.简单扩散

　　C.主动转运

　　D.滤过

　　E.易化扩散

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是主动转运特点。一些生命必需物质(如K+、Na+、I+、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动转运吸收。

　　2[.单选题]仅具有主动转运机制的肾排泄过程是()。

　　A.肾小管分泌

　　B.肾小球滤过

　　C.乳汁排泄

　　D.胆汁排泄

　　E.肾小管重吸收

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是肾排泄载体转运的特征。肾小球滤过：游离药物可以膜孔扩散方式滤过。肾小管分泌：是将药物主动转运至尿中的排泄过程。肾小管重吸收分为主动重吸收和被动重吸收。

　　3[.单选题]不消耗能量，顺浓度梯度，在细胞膜载体的帮助下转运的过程是()。

　　A.膜动转运

　　B.简单扩散

　　C.主动转运

　　D.滤过

　　E.易化扩散

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是易化扩散的特征。易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。

　　4[.单选题]经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为()。

　　A.肠-肝循环

　　B.生物转化

　　C.首关效应

　　D.诱导效应

　　E.抑制效应

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是首关效应的定义。口服药物进入体循环前的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。

　　5[.单选题]可能引起肠-肝循环的排泄过程是()。

　　A.肾小管分泌

　　B.肾小球滤过

　　C.乳汁排泄

　　D.胆汁排泄

　　E.肾小管重吸收

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是肠-肝循环特征。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

　　6[.单选题]下列过程中一般不存在竞争性抑制的是()。

　　A.肾小球滤过

　　B.胆汁排泄

　　C.肾小管分泌

　　D.肾小管重吸收

　　E.胎盘转运

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是载体转运的各种特征。载体转运的特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。肾小球滤过游离药物可以膜孔扩散方式滤过，无载体转运。胆汁排泄转运机制可分为被动扩散和主动转运(有载体转运)。肾小管分泌是将药物主动转运至尿中的排泄过程(有载体转运)。肾小管重吸收分为主动重吸收(有载体转运)和被动重吸收。胎盘转运机制包括被动转运和主动转运(有载体转运)。

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　　配伍选择题

　　1[.共享答案题]

　　A.途径和剂型的影响

　　B.剂量的影响

　　C.立体选择性

　　D.酶诱导作用和抑制作用

　　E.基因多态性

　　1[1单选题]结核病患者对异烟肼的反应不一样属于()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。

　　2[1单选题]代谢反应会出现饱和现象属于()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。

　　3[1单选题]R-华法林竞争性地抑制S-华法林的羟化代谢属于()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。

　　4[1单选题]苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效减弱属于()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。

　　2[.共享答案题]

　　A.药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择

　　B.局部血流量，溶媒的选择，分子量及脂溶性

　　C.药物的脂溶性和解离度，食物种类，不同剂型

　　D.药物基质的选择，药物在基质中释放的快慢;水溶性药物采用脂溶性基质

　　E.制剂的黏度，pH与渗透压及渗透促进剂的选择

　　5[1单选题]影响鼻黏膜给药的因素有()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠黏膜被直接进入大循环，避免肝脏首关效应，但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关，同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型，包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择。

　　6[1单选题]影响直肠给药的因素有()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠黏膜被直接进入大循环，避免肝脏首关效应，但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关，同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型，包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择。

　　7[1单选题]影响肌内注射给药的因素有()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠黏膜被直接进入大循环，避免肝脏首关效应，但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关，同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型，包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择。

　　8[1单选题]影响胃肠道给药的因素有()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠黏膜被直接进入大循环，避免肝脏首关效应，但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关，同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型，包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择。

　　9[1单选题]影响眼部给药的因素有()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠黏膜被直接进入大循环，避免肝脏首关效应，但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关，同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型，包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度，分子量和粒子大小，吸收促进剂的选择。

　　多项选择题

　　1[.多选题]影响注射给药吸收的因素有()。

　　A.血浆蛋白结合率

　　B.注射部位的血流状态

　　C.药物分子量大小

　　D.不同剂型

　　E.混悬液中助悬剂的黏度

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是影响注射给药吸收的因素。影响因素包括生理因素和剂型因素(药物理化性质、制剂处方组成等)。注射部位的血流状态，血流丰富部位药物吸收快。注射部位的按摩与热敷亦能促进药物的吸收。分子量大的药物难以通过毛细血管细孔，只能以淋巴系统为主要吸收途径。药物与蛋白质结合后，游离药物浓度降低。各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。助悬剂增加黏度，延缓药物的吸收。药物与血浆蛋白结合的能力是影响药物分布的因素。

　　2[.多选题]存在一级吸收过程的给药途径是()。

　　A.肌内注射

　　B.静脉滴注

　　C.静脉注射

　　D.口服给药

　　E.舌下给药

　　[答案]ADE

　　[解析]本题考查的是药物的体内过程。静脉内直接给药没有吸收过程。

　　3[.多选题]治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确立的前提下，需要进行血药浓度监测的有()。

　　A.治疗指数小、毒性反应大的药物

　　B.具有线性动力学特征的药物

　　C.在体内容易蓄积而发生毒性反应的药物

　　D.合并用药易出现异常反应的药物

　　E.个体差异很大的药物

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查的是治疗药物监测。有下列情况需进行血药浓度监测：①个体差异很大;②具非线性动力学特征药;③治疗指数小、毒性反应强的药物;④毒性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物;⑤特殊人群用药;⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应;⑦合并用药而出现的异常反应;⑧长期用药;⑨诊断和处理药物过量或中毒。

　　4[.多选题]可以采用注射给药的有()。

　　A.口服不吸收

　　B.胃肠道降解、首关效应大

　　C.胃肠道刺激性大

　　D.急救用药

　　E.不能吞咽的患者

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是注射给药特点。口服不吸收、在胃肠道降解、首关效应大、胃肠道刺激性大的药物常以注射给药，急救用药或不能吞咽的患者也往往采用注射给药。注射途径有静脉、肌内、皮下、鞘内与关节腔内注射等。

　　5[.多选题]可进行肌内注射的剂型有()。

　　A.溶液剂

　　B.混悬剂

　　C.乳剂

　　D.油溶液

　　E.油混悬剂

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是肌内注射的剂型。肌内注射，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入液循环。肌内注射可以是溶液剂、混悬剂或乳剂，所用溶剂有水、复合溶剂或油等，容量一般为2~5ml。长效注射剂常是油溶液或混悬剂，注射后在局部形成贮库，缓慢释放药物达到长效目的。

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