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皮肤和黏膜给药途径制剂

　　最佳选择题

　　1[.单选题]天然存在的糖皮质激素是()。

　　A.地塞米松

　　B.曲安奈德

　　C.氢化泼尼松

　　D.氢化可的松

　　E.倍他米松

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。人体内肾上腺皮质生物合成的糖皮质激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其他糖皮质激素类药物属于人工合成品。

　　2[.单选题]将18位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是()。

　　A.炔诺酮

　　B.黄体酮

　　C.左炔诺孕酮

　　D.醋酸甲羟孕酮

　　E.醋酸甲地孕酮

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是孕激素类药物。在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性，称左炔诺孕酮。

　　3[.单选题]属于选择性雌激素受体调节剂，药用Z型异构体，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是选择性雌激素受体调节剂。他莫昔芬和雷洛昔芬都是选择性雌激素受体调节剂，但雷洛昔芬不存在顺反异构体，正确答案是他莫昔芬。

　　4[.单选题]结构中具有17α位乙炔基，属于雌激素类的药物是()。

　　A.醋酸甲羟孕酮

　　B.醋酸甲地孕酮

　　C.炔雌醇

　　D.炔诺酮

　　E.睾酮

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是雌激素类药物。雌激素类药物的名字中通常含有“雌”或“醇”字样。药物名称中带有“炔”字，说明含有炔基，掌握解题技巧后，很容易判断炔雌醇是含有乙炔基的雌激素类药物。

　　5[.单选题]结构中具有17α位乙炔基，属于孕激素类的药物是()。

　　A.醋酸甲羟孕酮

　　B.醋酸甲地孕酮

　　C.炔雌醇

　　D.炔诺酮

　　E.睾酮

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是孕激素类药物。孕激素类药物的名字中通常含有“酮”字，药物名称中带有“炔”字，说明含有炔基，炔诺酮是含有乙炔基的孕激素类药物。

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　　配伍选择题

　　【1~3题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]对糖皮质激素类药物进行结构修饰，目的是增强抗炎活性、减低水钠潴留、改善药物的理化性质。

　　A.△1位引入双键

　　B.6α-氟

　　C.9α-氟

　　D.16-甲基

　　E.21-位酯化

　　1[1单选题]提高药物脂溶性可增加口服吸收率，也适应制备成外用软膏剂，通常为前药。实现这一目的的结构修饰方法是()。

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素的21位酯化衍生物属于前药，除可增加口服的吸收率外，也可适应制备外用软膏剂的需要，增加其溶解性。在甾体结构的A环引入1，2位双键成为△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A环几何形状改变，从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。单纯9ɑ-氟代的糖皮质激素，抗炎活性和钠潴留作用同时增加，无实用价值。后发现同时在其他部位进行结构改造，如C16位引入羟基并与C17位α-羟基一道制成丙酮的缩酮;C6位引入卤素，可抵消9α-氟代增加钠潴留作用，成为优秀的糖皮质激素，如曲安西龙、曲安奈德及氟轻松。

　　2[1单选题]将药物结构中的A环由半椅式变为平船式构象，增加了药物与受体的亲和力和改变药物动力学性质，从而提高药物的抗炎活性，且不增加水钠潴留作用。实现这一目的的结构修饰方法是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素的21位酯化衍生物属于前药，除可增加口服的吸收率外，也可适应制备外用软膏剂的需要，增加其溶解性。在甾体结构的A环引入1，2位双键成为△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A环几何形状改变，从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。单纯9ɑ-氟代的糖皮质激素，抗炎活性和钠潴留作用同时增加，无实用价值。后发现同时在其他部位进行结构改造，如C16位引入羟基并与C17位α-羟基一道制成丙酮的缩酮;C6位引入卤素，可抵消9α-氟代增加钠潴留作用，成为优秀的糖皮质激素，如曲安西龙、曲安奈德及氟轻松。

　　3[1单选题]在药物结构修饰研究时发现，可使药物抗炎活性和钠潴留作用同时增加，单纯进行此修饰无使用价值的方法是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素的21位酯化衍生物属于前药，除可增加口服的吸收率外，也可适应制备外用软膏剂的需要，增加其溶解性。在甾体结构的A环引入1，2位双键成为△1衍生物，抗炎活性增加，原因可能是由于A环几何形状改变，从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。单纯9ɑ-氟代的糖皮质激素，抗炎活性和钠潴留作用同时增加，无实用价值。后发现同时在其他部位进行结构改造，如C16位引入羟基并与C17位α-羟基一道制成丙酮的缩酮;C6位引入卤素，可抵消9α-氟代增加钠潴留作用，成为优秀的糖皮质激素，如曲安西龙、曲安奈德及氟轻松。

　　【4~5题共享备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.丙酸氟替卡松

　　B.醋酸氟轻松

　　C.曲安西龙

　　D.氢化可的松

　　E.可的松

　　4[1单选题]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮质激素类药物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素类药物作用广泛，但全身不良反应多，临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、给药方案。醋酸氟轻松全身不良反应明显，只能外用。丙酸氟替卡松经吸入给药可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反应。

　　51单选题]吸入给药治疗哮喘，可避免产生全身性作用的糖皮质激素类药物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素类药物作用广泛，但全身不良反应多，临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、给药方案。醋酸氟轻松全身不良反应明显，只能外用。丙酸氟替卡松经吸入给药可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反应。

　　综合分析选择题

　　1[.共享题干题]

　　肾脏在机体糖代谢方面发挥着非常重要的作用葡萄糖在肾小球滤过，并在肾近曲小管重吸收。葡萄糖在生物体内不能自由通过细胞膜的脂质双分子层，必须借助于细胞膜上的葡萄糖转运蛋白。钠离子依赖的葡萄糖运载体(SGLTS)是一类在小肠黏膜和肾脏近曲小管中发现的转运基因家族，肾脏重吸收葡萄糖的过程主要由SGLTS介导。其中，SGLT-1和SGLT-2最为重要，SGLT-2起主导作用。SGLT-1主要分布在小肠刷状缘和肾脏近曲小管较远的S3段，少量表达于心脏和气管，是一种高亲和力、低转运能力的转运体。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段，是一种低亲和力、高转运能力的转运体，其主要生理功能是在肾脏近曲小管完成肾小球滤过液中90%葡萄糖的重吸收，其余10%由SGLT-1完成。研究发现SGLT-1发生基因变异，可导致严重的腹泻，甚至危及生命，而SGLT-2发生基因变异，可导致140g·d-1的肾糖排出，而且没有明显的不良反应。

　　1[1单选题]根据上述生理机制，以SGLTS为靶点设计、开发新作用机制降糖药成为热点，理想的药物应该是()。

　　A.选择性抑制SGLT-1

　　B.选择性抑制SGLT-2

　　C.同时抑制SGLT-1和SGLT-2

　　D.同时激动SGLT-1和SGLT-2

　　E.选择性激动SGLT-2

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是药物作用机制。SGLT-2主要在肾脏表达，而SGLT-1部分在肾脏表达，主要表达于肠道。约90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SHT-2的作用被重吸收，约10%的葡萄糖通过近曲小管S3段SGLT-1的作用被重吸收。也就是说，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖，从而达到降低血糖的目的。减少药物对SGLT-1的作用可同时降低消化道不良反应。

　　多项选择题

　　1[.多选题]通过天然雌激素进行结构改造获得的口服雌激素有()。

　　A.炔雌醇

　　B.他莫昔芬

　　C.尼尔雌醇

　　D.戊酸雌二醇

　　E.苯甲酸雌二醇

　　[答案]AC

　　[解析]本题考查的是雌激素。天然雌激素17位引入乙炔基得到可口服的雌激素，如炔雌醇、尼尔雌醇。

　　2[.多选题]具有蛋白同化作用的药物包括()。

　　A.甲睾酮

　　B.美雄酮

　　C.氯司替勃

　　D.司坦唑醇

　　E.醋酸氟地孕酮

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物。甲睾酮不属于临床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此题的关键要看问法，如果题干“属于蛋白同化激素的药物有哪些”，则答案不包括雄激素类药物甲睾酮。

　　3[.多选题]属于速效胰岛素的药物有()。

　　A.格鲁辛胰岛素

　　B.门冬胰岛素

　　C.普通胰岛素

　　D.甘精胰岛素

　　E.赖脯胰岛素

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是胰岛素。速效胰岛素有格鲁辛胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素。短效胰岛素有普通胰岛素。长效胰岛素是甘精胰岛素。

　　4[.多选题]对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有()。

　　A.米格列奈

　　B.格列美脲

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACD

　　[解析]本题考查的是降糖药。非磺酰脲类胰岛素增敏剂被称为餐时血糖调节剂，名字为“X格列奈”。

　　5[.多选题]属于胰岛素增敏剂的降血糖药物有()。

　　A.二甲双胍

　　B.格列齐特

　　C.罗格列酮

　　D.阿卡波糖

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本题考查的是降糖药。胰岛素增敏剂有2种，一种是双胍类，如二甲双胍，一种是噻唑烷二酮类，如罗格列酮、吡格列酮。

　　6[.多选题]属于二肽基肽酶-4抑制药的降糖药有()。

　　A.沙格列汀

　　B.阿格列汀

　　C.舍格列净

　　D.达格列净

　　E.伏格列波糖

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查的是降糖药。二肽基肽酶-4抑制药的药名含有词根“XX列汀”。

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