【轻松备考】2021年执业药师《药学专业知识一》精选练习题(10)

2020年12月02日 来源:来学网

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抗感染药

  最佳选择题

  1[.单选题]有关氨苄西林的叙述,错误的是()。

  A.侧链氨基使其具有广谱性

  B.耐酸可以口服,口服生物利用度低

  C.在水溶液中可以发生聚合反应,24小时失效

  D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性

  E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2,5-吡嗪二酮而失效

  [答案]D

  [解析]本题考查的是青霉素类药物。β-内酰胺类药物的作用机制是抑制细菌黏肽转肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,D选项错误。氨苄西林、阿莫西林6位侧链引入氨基,扩大了抗菌谱,属于广谱青霉素类药物,耐酸可以口服,但氨苄西林口服生物利用度低,阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨苄西林均不耐酶。化学稳定性方面,氨苄西林、阿莫西林在水溶液中可以发生聚合反应,24h失效;在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2,5-吡嗪二酮而失效。

  2[.单选题]将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式用次甲基相连形成双酯类前药舒他西林,其目的是()。

  A.降低对胃肠道的刺激性

  B.提高口服吸收效果

  C.延长药效

  D.便于做成注射剂

  E.减少β-内酰胺酶的分解破坏

  [答案]B

  [解析]本题考查的是青霉素类药物。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收,在体内非特定酯酶的作用下使其水解,给出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。

  3[.单选题]关于左氧氟沙星,叙述错误的是()。

  A.其混旋体是氧氟沙星

  B.相比外消旋体,左旋体活性低、毒性大,但水溶性好

  C.具有嗯嗪环(吗啉环)

  D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,产生抗菌作用

  E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失

  [答案]B

  [解析]本题考查的是喹诺酮类药物。与氧氟沙星相比,左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂;毒副作用小,为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。

  4[.单选题]喹诺酮类药物禁用于18岁以下儿童,原因是服用后可造成体内金属离子流失,引起这一副作用的主要结构基团是()。

  A.氟原子

  B.哌嗪环

  C.环丙基

  D.3位羧酸和4位羰基

  E.氨基

  [答案]D

  [解析]本题考查的是喹诺酮类药物。3位羧基和4位羰基极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合,不仅降低了药物的抗菌活性,也造成因体内的金属离子流失,是引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。

  5[.单选题]首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是()。

  A.盐酸诺氟沙星

  B.盐酸环丙沙星

  C.盐酸左氧氟沙星

  D.加替沙星

  E.依诺沙星

  [答案]A

  [解析]本题考查的是喹诺酮类药物。6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加;氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍,同时由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。

  6[.单选题]具有环己烯氨结构,属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是()。

  A.拉米夫定

  B.奥司他韦

  C.更昔洛韦

  D.司他夫定

  E.利巴韦林

  [答案]B

  [解析]本题考查的是抗病毒药。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,结构中含有环己烯氨结构。

  7[.单选题]含有三氮唑环,又名三氮唑核苷的药物是()。

  A.金刚乙胺

  B.奥司他韦

  C.利巴韦林

  D.去羟肌苷

  E.金刚烷胺

  [答案]C

  [解析]本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑,为非核苷类抗病毒药,含有三氮唑环。


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  配伍选择题

  【1~3题共享备选答案】

  1[.共享答案题]

  A.舒巴坦

  B.亚胺培南

  C.氨曲南

  D.丙磺舒

  E.甲氧苄啶

  1[1单选题]抑制β-内酰胺酶,与青霉素类、头孢菌素类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。

  [答案]A

  [解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。

  2[1单选题]抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。

  [答案]E

  [解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。

  3[1单选题]降低青霉素的排泄速度,合用可延长青霉素药效的药物是()。

  [答案]D

  [解析]本题考查的是β-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦是β-内酰胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头孢菌素类药物合用,可减少后两者被β-内酰胺酶分解破坏,提高药效。甲氧苄啶是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头孢菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头孢菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。

  【4-5题共享备选答案】

  2[.共享答案题]

  A.他唑巴坦

  B.美罗培南

  C.氨曲南

  D.头孢曲松

  E.克拉维酸

  4[1单选题]属于氧青霉烷类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是()。

  [答案]E

  [解析]本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。

  5[1单选题]属于青霉烷砜类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是()。

  [答案]A

  [解析]本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。

  多项选择题

  1[.多选题]青霉素水溶液不稳定,在酸、碱、醇、胺、β-内酰胺酶影响下均可开环失效,临床应用粉针剂。在酸性或碱性条件下,青霉素水溶液的裂解产物包括()。

  A.青霉酸

  B.青霉醛

  C.青霉酰胺

  D.青霉酸酯

  E.青霉胺

  [答案]ABE

  [解析]本题考查的是青霉素。青霉素对酸、碱、酶、醇、胺均不稳定。在酸性或碱性条件下水解生成青霉酸、青霉醛、青霉胺。遇醇分解生成青霉酸酯,遇胺反应生成青霉酰胺。

  2[.多选题]属于开环核苷类的抗病毒药物有()。

  A.利巴韦林

  B.更昔洛韦

  C.替诺福韦酯

  D.泛昔洛韦

  E.阿德福韦酯

  [答案]BCDE

  [解析]本题考查的是抗病毒药分类。开环核苷类的抗病毒药物有阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、6-脱氧阿昔洛韦、替诺福韦、阿德福韦酯。

  3[.多选题]属于HIV蛋白酶抑制药的有()。

  A.沙奎那韦

  B.利托那韦

  C.依法韦仑

  D.地拉韦定

  E.奈韦拉平

  [答案]AB

  [解析]本题考查的是抗HIV药物。抗HIV药物分为:①核苷类逆转录酶抑制药:齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷;②非核苷类逆转录酶抑制药:奈韦拉平、依法韦仑、地拉韦定;③蛋白酶抑制药:沙奎那韦、利托那韦。通过此题,应把三类药物都要记住。

  4[.多选题]属于核苷类逆转录酶抑制药有()。

  A.齐多夫定

  B.去羟肌苷

  C.拉米夫定

  D.恩曲他滨

  E.阿昔洛韦

  [答案]ABCD

  [解析]本题考查的是抗病毒药分类。属于核苷类逆转录酶抑制药有齐多夫定、司他夫定、拉米夫定恩曲他滨、扎西他滨、去羟肌苷,除去羟基苷是嘌呤环外,其他药物均具有嘧啶环。

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