答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 药物的治疗作用是指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果，可将治疗作用分为对因治疗和对症治疗。

1.对因治疗：用药后消除了原发致病因子，彻底治愈疾病。例如抗生素杀灭病原微生物。

2.对症治疗：用药后改善了患者的症状。如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛;抗高血压药控制了患者过高的血压等。

4、

【正确答案】 B

【答案解析】 副作用指在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的，一般反应较轻微，多数可以恢复。

5、

【正确答案】 E

【答案解析】 生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量，影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 阿司匹林属于解热镇痛药，它可通过抑制环氧酶，从而抑制体内前列腺素的生物合成而发挥解热镇痛作用。

7、

【正确答案】 D

【答案解析】 克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

8、

【正确答案】 B

【答案解析】 考查重点是药物相互作用的结果。

9、

【正确答案】 A

【答案解析】 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。

10、

【正确答案】 B

【答案解析】 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。苯巴比妥是弱酸性药物，加用碳酸氢钠碱性药物可以促进排泄。

11、

【正确答案】 E

【答案解析】 药物被吸收入血后，有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合，称为结合型，结合型药物有以下特性：不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。

12、

【正确答案】 A

【答案解析】 常见的酶诱导药物：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其B药物剂量是A药物的100倍，效价强度A比B强100倍。

14、

【正确答案】 B

【答案解析】 治疗指数(TI)=LD50/ED50。表示药物的安全性。

15、

【正确答案】 B

【答案解析】 药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化，可用数量和最大反应的百分率表示，称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等，研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化，则称之为质反应，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等，研究对象为一个群体。

16、

【正确答案】 A

【答案解析】 效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。

17、

【正确答案】 E

【答案解析】 半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

18、

【正确答案】 C

【答案解析】 治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

19、

【正确答案】 C

【答案解析】 治疗指数大的药物安全性高。

20、

【正确答案】 C

【答案解析】 化疗指数即治疗指数评价药物的安全性，通常用某药的动物半数致死量(LD50)与该药对动物的半数有效量(ED50)的比值来表示，此比值称化疗指数。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。对症治疗用药后能改善患者疾病的症状。药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋。药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性。

2、

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制Na+通道，阻断神经冲动的传导，产生局麻作用。

3、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考查基本定义。

4、

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【答案解析】 半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。

最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

5、

【正确答案】 B

【正确答案】 E

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【答案解析】 以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。ED50是半数有效量，LD50是半数致死量。

6、

【正确答案】 B

【答案解析】 毒性大小可通过LD50来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越小。相反，数值越小毒性越大。

【正确答案】 D

【答案解析】 疗效可通过ED50来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量越大，疗效越差，数值越小疗效越好。

【正确答案】 E

【答案解析】 安全性用安全指数(LD50/ED50)来表示，数值越大说明越安全。

【正确答案】 A

【正确答案】 C

7、

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【答案解析】 根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。

拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

8、

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【答案解析】 哺乳期妇女不宜使用的抗菌药物有红霉素、四环素、庆大霉素、氯霉素、磺胺类、甲硝唑、替硝唑、喹诺酮类等;需慎重使用的抗菌药物有克林霉素、青霉素、链霉素等;禁用的有卡那霉素和异烟肼等。