答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 A

【答案解析】 洗剂 系指含药物的溶液、乳液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤用的制剂。冲洗剂 系指用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。灌肠剂 系指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液，以治疗、诊断或营养为目的的制剂。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 用于烧伤和外伤的软膏剂属于灭菌和无菌制剂，要求必须无菌。

3、

【正确答案】 C

【答案解析】 抛射剂是制备气雾剂所需要的;喷雾剂一般是使用手动泵或者高压气体等方式将内容物呈雾状释出。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 对肺的局部作用，其雾化粒子以3～10μm大小为宜，若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 喷雾剂用于呼吸系统疾病或经呼吸道黏膜吸收治疗全身性疾病，药物是否能达到或留置在肺泡中，抑或能否经黏膜吸收，主要取决于雾粒的大小。对肺的局部作用，其雾化粒子以3～10μm大小为宜，若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小。

6、

【正确答案】 B

【答案解析】 喷雾剂对肺的局部作用，其雾化粒子以3～10μm大小为宜，若要迅速吸收发挥全身作用，其雾化粒径最好为1～0.5μm大小;吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 热原的基本性质：水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他：能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声破坏。

8、

【正确答案】 E

【答案解析】 250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。

9、

【正确答案】 E

【答案解析】 热原的污染途径：溶剂带入、原辅料带入、容器或用具带入、制备过程带入、使用过程带入。

10、

【正确答案】 A

【答案解析】 热原具有耐热性、不挥发性、水溶性、吸附性、过滤性，能被强酸、强碱、强氧化剂等破坏。

11、

【正确答案】 A

【答案解析】 钙皂属于油包水型乳化剂。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 凝胶剂根据分散系统可分为单相凝胶与两相凝胶，单相凝胶又可分为水性凝胶与油性凝胶。凝胶剂根据形态不同还可分为乳胶剂、胶浆剂、混悬型凝胶剂。

13、

【正确答案】 C

【答案解析】 可可豆脂的熔点为30-35℃，10-20℃时易碎成粉末，是较适宜的栓剂基质。

14、

【正确答案】 D

【答案解析】 D选项中没食子酸酯类是作为栓抗氧剂使用的不是增稠剂。

15、

【正确答案】 E

【答案解析】 栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。它只能外用不能口服，要检查融变时限，不用检查溶化性，中空栓可达到快速释药目的。

16、

【正确答案】 A

【答案解析】 通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂，可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂，以增加药物的吸收。聚山梨酯80为非离子型表面活性剂。

17、

【正确答案】 D

【答案解析】 可可豆脂：是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪，主要组分为硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯。常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，相对密度为0.990～0.998，熔点30℃～35℃，10℃～20℃时易碎成粉末，是较适宜的栓剂基质，但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性，已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。

18、

【正确答案】 A

【答案解析】 棕榈酸酯属于半合成脂肪酸甘油酯，其属于栓剂的油脂性基质;BCDE都属于水溶性基质。

19、

【正确答案】 E

【答案解析】 AB属于非离子型表面活性剂，跟CD一样都可以作为栓剂的水溶性基质;而椰油酯属于栓剂的油脂性基质。

20、

【正确答案】 D

【答案解析】 油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

【正确答案】 C

【答案解析】 喷雾剂(sprays)系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

2、

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 热原的性质1.耐热性：一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不足以破坏热原，这点必须引起注意。2.滤过性：热原体积小，约在1～5μm之间，故一般滤器均可通过，即使微孔滤膜，也不能截留;但活性炭可以吸附热原。3.水溶性：热原能溶于水。4.不挥发性：热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸气雾滴带入蒸馏水，故应设法防止。5.其他：热原能被强酸、强碱所破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所破坏，超声波也能破坏热原。

3、

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【答案解析】 热原是微生物产生的一种内毒素，内毒素的主要成分是脂多糖。

4、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 E

【答案解析】 乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇等。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 当主药易被氧化时，应采用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。

【正确答案】 B

【答案解析】 当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良，或因生理上需要时，栓剂制品中可酌加增稠剂，常用作增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。

【正确答案】 C

【答案解析】 目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等可供选择。

【正确答案】 E

【答案解析】 若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节，但其效果十分有限。

6、

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【答案解析】 常用作增稠剂的物质有：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;泊洛沙姆407是目前液体栓剂基质中应用最广泛的高分子材料;聚乙二醇吸湿性较强对黏膜产生刺激;常用抗氧剂有BHA、BHT、没食子酸酯类等。

7、

【正确答案】 A

【答案解析】 冻干制剂常见问题及产生原因：

(1)含水量偏高：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。

(2)喷瓶：预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等，可使部分内容物熔化为液体，在高真空条件下从已干燥的固体界面下喷出。

(3)产品外观不饱满或萎缩：冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。

【正确答案】 B

【正确答案】 C

8、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 B

【答案解析】 含水量偏高的原因：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等;喷瓶的原因：预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等;冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩。

9、

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【答案解析】 二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统;喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出;吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。

10、

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 吐温类用途广泛，可以作为：增溶剂，乳化剂，分散剂，润湿剂。硬脂酸镁常用作片剂润滑剂;羧甲基纤维素钠常用作片剂的黏合剂。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】 选项中只有维生素C可以作为抗氧剂使用。

【正确答案】 B

【答案解析】 常用的抛射剂有氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体。七氟丙烷属于氢氟烷烃。

【正确答案】 C

【答案解析】 选项中只有聚山梨酯-80是表面活性剂。

【正确答案】 A

【答案解析】 常用的潜溶剂是醇类和甘油。

12、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【答案解析】 吐温可作为润湿剂;常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等;抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类，压缩空气不可以作为抛射剂使用。

13、

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【答案解析】 本组题考查维生素C注射液的处方设计。维生素C分子中有烯二醇式结构，故显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加人碳酸氢钠，使维生素C部分地中和成钠盐，以避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节pH的作用，以增强本品的稳定性。影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子(特别是铜离子)等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧剂只能改善本品色泽，对稳定制剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著。故本组题答案应选BCD。

14、

【正确答案】 A

【答案解析】 碘的助溶剂有碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮。

【正确答案】 B

【答案解析】 盐酸奎宁的助溶剂有乌拉坦和尿素。

【正确答案】 C

【答案解析】 氢化可的松的助溶剂有苯甲酸钠、邻、对、间羟基苯甲酸钠、二乙胺和烟酰胺。

【正确答案】 E

【答案解析】 红霉素的助溶剂有乙酰琥珀酸酯和维生素C。

【正确答案】 D

【答案解析】 链霉素的助溶剂有蛋氨酸和甘草酸。

15、

【正确答案】 B

【正确答案】 E

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考查滴眼剂的各个附加剂的作用;硼酸缓冲液常用于调节pH;氯化钠调节渗透压;三氯叔丁醇属于抑菌防腐剂;聚乙烯醇调节黏度。

16、

【正确答案】 A

【答案解析】 常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等一般浓度为0.1%～0.2%。

HFA-134a(四氟乙烷)是气雾剂中抛射剂。乳膏剂常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。制备片剂时，为增加颗粒流动性，防止粘冲、减小片剂与模孔间的摩擦力，需加入润滑剂，常用润滑剂有滑石粉、硬脂酸镁等。栓剂基质种类很多，脂肪性基质常用可可豆脂、半合成脂肪酸酯等。

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【正确答案】 B

17、

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【正确答案】 A

【答案解析】 混悬型注射剂中常用的助悬剂有：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，明胶等;常用的抑菌剂有：苯甲醇，三氯叔丁醇等;而氯化钠是调节渗透压;盐酸调节pH;焦亚硫酸钠是抗氧剂。

18、

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查各种注射剂的适用对象，注意掌握。

三、综合分析选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 甘油为保湿剂，羟苯乙酯为防腐剂。

【正确答案】 A

【答案解析】 本品为O/W型乳膏。

2、

【正确答案】 E

【答案解析】 处方中辅酶A为主药，水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂，半胱氨酸是稳定剂。

【正确答案】 E

【答案解析】 冻干制剂也要求无菌、无热原或细菌内毒素。

3、

【正确答案】 C

【答案解析】 由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。

【正确答案】 D

【答案解析】 维生素C容易被氧化，不能用氧气饱和，应避免与氧气接触。

四、多项选择题

1、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明：①每粒胶囊或泡囊中药物含量;②胶囊应置于吸入装置中吸入，而非吞服;③有效期;④贮藏条件。

2、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 喷雾剂按内容物组成分为溶液型、乳状液型或混悬型。按给药定量与否，喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。

3、

【正确答案】 ACDE

【答案解析】 本题考查热原的组成与性质。热原从广义的概念说，是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物的代谢产物，大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原，真菌甚至病毒也能产生热原。热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。故本题答案应选ACDE。

4、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 冷冻干燥法不能用于除去热原。

5、

【正确答案】 ACE

【答案解析】 凝胶剂根据形态不同可分为：乳胶剂、胶浆剂和混悬型凝胶剂。

6、

【正确答案】 BCD

【答案解析】 此题考查凝胶剂的概念、特点和常用基质。

凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶，为双相凝胶系统。常用的水性凝胶基质卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液，必须加入NaOH中和，才形成凝胶剂。所以本题答案应选择BCD。

7、

【正确答案】 BCE

【答案解析】 栓剂如果使用得当可以达到50-70%左右的药量不经过肝脏，所以栓剂也不是完全可以避免首过效应的;栓剂引入直肠的深度愈小(大约距肛门约2cm处)，栓剂中药物在吸收时不经肝脏的量愈多。一般为总给药量的50%～75%。局部作用的栓剂水溶性药物应选择水溶性基质，可以达到熔化、液化慢，释药慢、药物不被吸收的作用;所以此题AD错误，选BCE。

8、

【正确答案】 ADE

【答案解析】 半合成脂肪酸甘油酯，系由天然植物油经水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。常用的有：(1)椰油酯;(2)山苍子油酯;(3)棕榈酸酯;(4)硬脂酸丙二醇酯。

9、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 本题考查栓剂的分类、特点及作用。

栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等，最常用的是肛门栓和阴道栓。栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干扰因素少的多。甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂。故本题答案应选ABDE。

10、

【正确答案】 ABCD

【答案解析】 植入剂主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等。

11、

【正确答案】 BD

【答案解析】 冻干制剂常见的问题是：含水量偏高、喷瓶和产品外观不饱满或萎缩。

12、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 本题考查的是气雾剂的分类。

气雾剂按分散系统可分为三类

①溶液型气雾剂

②混悬型气雾剂

③乳剂型气雾剂

13、

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 本题考查的知识点是气雾剂的组成。气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

14、

【正确答案】 CDE

【答案解析】 本题考查的是气雾剂的分类。按给药途径可将气雾剂分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂和外用气雾剂。

15、

【正确答案】 ACDE

【答案解析】 ACDE都可以作为气雾剂的抛射剂，压缩空气不可以作为抛射剂使用。

16、

【正确答案】 ABCD

【答案解析】 气雾剂药物使用耐压容器、阀门系统，有一定的内压。抛射剂多为液化气体，在常压沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。因此气雾剂药物遇热和受撞击有可能发生爆炸，储存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰，即使药品已用完的小罐也不可弄破、刺穿或燃烧。

17、

【正确答案】 CD

【答案解析】 本题考查气雾剂的特点和分类。

气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部作用或全身作用。

气雾剂的优点：气雾剂可采用定量阀门准确控制剂量，可以直达作用部位，药物分布均匀，奏效快，剂量小，副作用也小。

药物微粒的大小与吸收的关系为：药物微粒大小不同，在呼吸道沉积的位置不同。微粒太细，进入肺泡囊后大部分由呼气排出。粒径约为0.5μm的微粒主要沉降在肺泡囊内，所以，吸入气雾剂的药物微拉大小应控制在0.5～5μm范围内最适宜。

气雾剂的分类：按相组成分为二相和三相气雾剂。二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或者乳剂系统。

故本题答案应选CD。

18、

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 影响药物溶解度的因素：药物分子结构与溶剂、温度、晶型、粒子大小和加入第三种物质。

19、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀，一般是由于原料不纯或滤过时漏炭等原因造成，解决办法一般采用浓配法，滤膜滤过，并加入适量盐酸，中和胶粒上的电荷，加热煮沸使糊精水解，蛋白质凝聚，同时加入活性炭吸附滤过除去。采用热压灭菌。葡萄糖注射液另一个不稳定的表现为：颜色变黄和pH下降。有人认为葡萄糖在酸性溶液中，首先脱水形成5-羟甲基呋喃甲醛，5-羟甲基呋喃甲醛进一步聚合而显黄色。影响本品稳定性的主要因素，是灭菌温度和溶液的pH。因此，为避免溶液变色，一方面要严格控制灭菌温度与时间，同时调节溶液的pH在3.8～4.0较为稳定。

20、

【正确答案】 BDE

【答案解析】 原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油、棉子油等，所用油必须符合药典的要求。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68(Pluronic F-68)等数种。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。