三、综合分析选择题

1、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

<1> 、第I相生物转化引入的官能团不包括

A、羟基

B、烃基

C、羧基

D、巯基

E、氨基

<2> 、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A、葡萄糖醛酸

B、硫酸

C、甘氨酸

D、Na+-K+-ATP酶

E、谷胱甘肽

四、多项选择题

1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

A、也称为药物的官能团化反应

B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

C、与体内的内源性成分结合

D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

A、羟基

B、羧基

C、氨基

D、磺酸基

E、羟氨基

3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

A、与氨基酸的结合反应

B、乙酰化结合反应

C、与葡萄糖醛酸的结合反应

D、与硫酸的结合反应

E、甲基化结合反应

4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A、O-的葡萄糖醛苷化

B、C-的葡萄糖醛苷化

C、N-的葡萄糖醛苷化

D、S-的葡萄糖醛苷化

E、H-的葡萄糖醛苷化

5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A、对氨基水杨酸

B、布洛芬

C、氯贝丁酯

D、异烟肼

E、磺胺嘧啶

6、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

A、与硫酸的结合反应

B、氧化反应

C、甲基化结合反应

D、水解反应

E、还原反应

7、以下药物属于PEPT1底物的是

A、乌苯美司

B、氨苄西林

C、伐昔洛韦

D、卡托普利

E、依那普利

8、对细胞色素P450有抑制作用的药物有

A、酮康唑

B、乙醇

C、地尔硫(艹卓)

D、丙咪嗪

E、尼卡地平

9、以下属于非共价键键合类型的是

A、范德华力

B、氢键

C、疏水键

D、静电引力

E、偶极相互作用力

10、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

A、溶解度

B、解离度

C、分配系数

D、位阻

E、稳定性

11、以下属于作用相反的对映体药物的是

A、哌西那朵

B、青霉胺

C、扎考必利

D、依托唑啉

E、米安色林

12、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

A、苯基

B、卤素

C、烃基

D、羟基

E、酯基

13、药物对细胞色素P450的作用有

A、可逆性抑制

B、不可逆性抑制

C、类不可逆性抑制

D、诱导作用

E、类可逆性抑制作用

14、一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有

A、氯胺酮

B、米安色林

C、扎考必利

D、左旋多巴

E、甲基多巴

15、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

A、烃基

B、羟基

C、羧基

D、卤素原子

E、脂肪环

16、以下药物易在胃中吸收的是

A、奎宁

B、麻黄碱

C、水杨酸

D、苯巴比妥

E、氨苯砜