三、综合分析题

溴化异丙托品气雾剂的处方如下：

溴化异丙托品0.374g

无水乙醇150.000g

HFA-134a 844.586g

柠檬酸0.040g

蒸馏水5.000g

共制1000g

<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是

A、溴化异丙托品

B、无水乙醇

C、HFA-134a

D、柠檬酸

E、蒸馏水

【正确答案】 C

【答案解析】 该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH，抑制药物分解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。

<2> 、HFA-134a为

A、四氟乙烷

B、七氟丙烷

C、氟氯昂

D、四氟丙烷

E、七氟乙烷

【正确答案】 A

【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。

<3> 、乙醇的作用是

A、减少刺激性

B、增加药物溶解度

C、调节pH

D、调节渗透压

E、抑制药物分解

【正确答案】 B

【答案解析】 无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。

四、多项选择题

1、体外释放度测定的常用方法有

A、连续流动系统

B、显微镜法

C、动态渗析系统

D、激光散射法

E、桨法

【正确答案】 ACE

【答案解析】 微球体外释放度的测定，目前没有统一规范的方法，特别是动脉栓塞微球，与口服药物在胃肠道的情况不同，模拟更为困难。目前常用的方法有：连续流动系统、动态渗析系统、桨法等。

2、缓(控)释制剂的优点有

A、减少用药总剂量

B、血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象

C、减少服药次数，患者顺应性提高

D、有利于减少药物的不良反应

E、适用于半衰期特别短的药物

【正确答案】 ABCD

【答案解析】 本题考查缓控制剂的优点，半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控释制剂。

3、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有

A、包衣

B、制成不溶性骨架片

C、制成亲水性凝胶骨架片

D、微囊化

E、制成溶蚀性骨架片

【正确答案】 ABD

【答案解析】 本题主要考查利用扩散原理的制备缓(控)释制剂的方法。利用扩散原理达到缓(控)释作用的有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。亲水性凝胶骨架片遇水或消化液骨架膨胀，形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。水溶性药物主要以药物通过凝胶层的扩散为主;难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀为主。故本题答案应选ABD。

4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有

A、制成溶解度小的酯或盐

B、控制粒子的大小

C、制成微囊

D、制成植入剂

E、与高分子化合物生成难溶性盐

【正确答案】 ABE

【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。

5、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是

A、可以减少给药次数

B、提高患者的顺应性

C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应

D、根据临床需要，可灵活调整给药方案

E、制备工艺成熟，产业化成本较低

【正确答案】 DE

【答案解析】 缓释、控释制剂也有不足：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积。