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　消化系统疾病用药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]为卡托普利的巯基乙酰化、羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，该药物是()。

　　A.依那普利

　　B.阿拉普利

　　C.贝那普利

　　D.喹那普利

　　E.培哚普利

　　[答案]B

　　2[.单选题]下列叙述中与胺碘酮不符的是()。

　　A.钾通道阻滞药类抗心律失常药

　　B.属苯并呋喃类化合物

　　C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性

　　D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，易于代谢

　　E.结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢

　　[答案]D

　　3[.单选题]肾上腺素β受体阻断药侧链氨基的取代基一般为()。

　　A.哌啶基

　　B.芳基

　　C.甲基

　　D.乙基

　　E.异丙基

　　[答案]E

　　4[.单选题]下列药物中含有两个手性碳原子的药物为()。

　　A.拉贝洛尔

　　B.美托洛尔

　　C.纳多洛尔

　　D.倍他洛尔

　　E.氧烯洛尔

　　[答案]A

　　5[.单选题]下列药物结构中二氢吡啶环的2位不具有甲基取代的是()。

　　A.硝苯地平

　　B.尼莫地平

　　C.尼卡地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼群地平

　　[答案]D

　　6[.单选题]容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，用于扩张脑血管的药物为()。

　　A.硝苯地平

　　B.尼莫地平

　　C.尼卡地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼群地平

　　[答案]B

　　7[.单选题]下列叙述中与地尔硫䓬不符的是()。

　　A.属于苯硫氮䓬类钙通道阻滞药

　　B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S)-异构体

　　C.口服吸收完全，且无首关效应

　　D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基

　　E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

　　[答案]C

　　配伍选择题

　　1【1-3题共用备选答案】

　　4[.共享答案题]

　　A.维拉帕米

　　B.地尔硫革

　　C.尼群地平

　　D.硝酸甘油

　　E.洛伐他汀

　　1[1单选题]1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药为()。

　　[答案]C

　　2[1单选题]芳烷基胺类钙通道阻滞药为()。

　　[答案]A

　　3[1单选题]苯硫氮蕈类钙通道阻滞药为()。

　　[答案]B

　　2【4-7题共用备选答案】

　　4[.共享答案题]

　　A.雷米普利

　　B.赖诺普利

　　C.福辛普利

　　D.卡托普利

　　E.贝那普利

　　5[1单选题]药物分子中含有磷原子的ACE抑制药为()。

　　[答案]C

　　6[1单选题]药物分子中含有硫原子的ACE抑制药为()。

　　[答案]D

　　7[1单选题]药物分子中含有氮杂革环的ACE抑制药为()。

　　[答案]E

　　综合分析选择题

　　1【1-3题共用题干】

　　1[.共享题干题]

　　羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构。羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团或其形成内酯结构，通过两个碳的乙基或乙烯基同环系(环A或者环B)连接起来。体内代谢将内酯环水解后才能起效，因此含内酯结构的药物可以看作是前体药物。HMG-CaA还原酶抑制药可以引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除西立伐他汀以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制药并未发生严重不良事件。综合而言，获益远大于风险。

　　1[1单选题]含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制药是()。

　　A.洛伐他汀

　　B.普伐他汀

　　C.辛伐他汀

　　D.阿托伐他汀

　　E.氟伐他汀

　　[答案]A

　　2[1单选题]含有环B基本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制药的是()。

　　A.氟伐他汀

　　B.辛伐他汀

　　C.普伐他汀

　　D.阿托伐他汀

　　E.洛伐他汀

　　[答案]A

　　3[1单选题]因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CA还原酶抑制药的是()。

　　A.氟伐他汀

　　B.普伐他汀

　　C.西立伐他汀

　　D.瑞舒伐他汀

　　E.辛伐他汀

　　[答案]C

　　多项选择题

　　1[.多选题]以氯沙坦为例，下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有()。

　　A.咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换

　　B.咪唑环上2位应为3~4个碳原子的直链烷基取代，药效最佳

　　C.咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，为必需的基团

　　D.联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代，如羧基等

　　E.四氮唑结构可以被三氮唑结构替换

　　[答案]ABCD

　　2[.多选题]下列说法与缬沙坦相符的有()。

　　A.为不含咪唑环的AⅡ受体阻断药

　　B.结构中含有四氮唑环取代的联苯结构

　　C.含有螺环结构

　　D.分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体，可与受体形成氢键

　　E.为前体药物

　　[答案]ABD

　　3[.多选题]下列属于离子通道阻滞药类的药物为()。

　　A.硝苯地平

　　B.胺碘酮

　　C.阿托伐他汀

　　D.维拉帕米

　　E.依那普利

　　[答案]ABD

　　4[.多选题]下列药物中属于常用的钾通道阻滞药类抗心律失常药的有()。

　　A.胺碘酮

　　B.索他洛尔

　　C.伊布利特

　　D.多非利特

　　E.硝酸甘油

　　[答案]ABCD

　　5[.多选题]下列药物结构中，氮原子取代基为异丙基的有()。

　　A.拉贝洛尔

　　B.普萘洛尔

　　C.比索洛尔

　　D.美托洛尔

　　E.倍他洛尔

　　[答案]BCDE

　　6[.多选题]下列药物含有手性碳原子的为()。

　　A.硝苯地平

　　B.非洛地平

　　C.氨氯地平

　　D.尼莫地平

　　E.维拉帕米

　　[答案]BCDE

　　7[.多选题]下列“地平”类药物中，2，6位均为甲基取代的药物有()。

　　A.硝苯地平

　　B.非洛地平

　　C.氨氯地平

　　D.尼莫地平

　　E.尼群地平

　　[答案]ABDE

　　8[.多选题]下列药物中含有四氮唑环的为()。

　　A.氯沙坦

　　B.缬沙坦

　　C.替米沙坦

　　D.坎地沙坦酯

　　E.厄贝沙坦

　　[答案]ABDE

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