第二单元 拟胆碱药

　　具有与乙酰胆碱相似作用能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。按其作用环节和机制不同可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两类。

　　(一)直接作用于胆碱受体的拟胆碱药

　　硝酸毛果芸香碱

　　1.本品又名为硝酸匹鲁卡品(PilocarPine)。

　　2.为毛果芸香碱与硝酸形成的盐。毛果芸香碱的咪唑环中的-N=结构显碱性，并有一个五元内酯环结构。

　　3.为强酸弱碱盐，易溶于水，水溶液显酸性。

　　4.内酯环不稳定，易被水解生成毛果芸香酸而失效。水溶液pH为4.0~5.0时较稳定。碱性下易水解，一般pH越高，水解反应越易进行。

　　5.鉴别反应为毛果芸香碱的还原性所表现;硝酸盐的鉴别反应参考基础化学简介。

　　6.遇光易变质，需遮光、密封保存。

　　(二)抗胆碱酯酶药

　　溴新斯的明

　　1.本品为季铵盐化合物，分子中有酚与氨基甲酸形成的酯的结构。

　　2.结构中虽有酯键，但一般条件下不易水解。

　　3.鉴别反应是由于在强碱条件下加热，即水解生成的间二甲氨基酚钠盐与重氮苯磺酸作用，偶合成偶氮化合物显红色所表现。

　碘解磷定

　　1.本品为胆碱酯酶复活剂，用于有机磷中毒，又名为解磷定、碘磷定。

　　2.本品为季铵盐化合物，结构中具有肟基和碘离子。

　　3.水溶液不稳定性。①在空气中遇光碘离子可被氧化析出碘。②肟基在酸、碱性下能被分解。酸性下水解生成醛类化合物;碱性下分解生成氰化物并进一步分解生成极毒的氰离子，故禁与碱性药物配伍。

　　4.鉴别反应为与三氯化铁试液生成黄色肟酸铁盐，并且I-可被三氯化铁氧化成I2与季铵盐生成棕色复盐沉淀。

　　5.遇光易变质，应遮光、密封保存。

　　例题：

　　1、 对毛果芸香碱叙述错误是

　　A. 是毒蕈碱受体的激动剂

　　B. 是烟碱受体的激动剂

　　C. 用后迅速降低急性闭角型青光眼的眼内压

　　D. 滴入眼后可引起瞳孔缩小

　　E. 滴入眼后可引起近视

　　2、毛果芸香碱对眼睛的作用表现是

　　A. 瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛

　　B. 瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛

　　C. 瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹

　　D. 瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹

　　E. 瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹

　　3、毛果芸香碱的缩瞳机制是

　　A. 阻断虹膜α受体，开大肌松弛

　　B. 阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛

　　C. 激动虹膜α受体，开大肌收缩

　　D. 激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩

　　E. 抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多

　　参考答案

　　1B 2B 3D