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【精选练习】2021年执业药师药学知识一试题练习(十一)

2021年07月03日 来源:来学网

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  下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

  A 瑞格列奈

  B 那格列奈

  C 米格列奈

  D 吡格列酮

  E 格列喹酮

  正确答案:B  

  答案解析:那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸,决定了该药的毒性很低,降糖作用良好。 【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

  属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是( )

  A 那格列奈

  B 格列喹酮

  C 米格列醇

  D 米格列奈

  E 吡格列酮

  正确答案:C  

  答案解析:米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈,那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

  维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

  A 肝脏

  B 肾脏

  C 脾脏

  D 肺

  E 小肠

  正确答案:B  

  答案解析:维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α, 25-(OH)2D3才具有活性。由于老年人肾中lα-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

  无19位甲基的甾体药物有

  A 黄体酮

  B 甲睾酮

  C 左炔诺孕酮

  D 炔雌醇

  E 炔诺酮

  正确答案:CDE  

  答案解析:本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

  哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

  A 左炔诺孕酮

  B 甲地孕酮

  C 达那唑

  D 炔雌醇

  E 炔诺酮

  正确答案:ACDE  

  答案解析:D选项炔雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮。

  结构中含有氟原子的药物有

  A 醋酸氢化可的松

  B 醋酸地塞米松

  C 醋酸倍他米松

  D 醋酸曲安奈德

  E 醋酸氟轻 松

  正确答案:BCDE  

  答案解析:天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

  具有雄甾烷结构的药物是

  A 非那雄胺

  B 甲睾酮

  C 炔诺酮

  D 黄体酮

  E 丙酸睾酮

  正确答案:BE  

  答案解析:雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原,3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基,加之消化道细菌也会催化其降解。

  下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

  A 依替膦酸二钠

  B 阿仑膦酸钠

  C 阿法骨化醇

  D 维生素D3

  E 骨化三醇

  正确答案:ABCDE  

  答案解析:用于骨质疏松治疗的药物主要有两类:双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

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