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【精选练习】2021年执业药师药学知识一试题练习(五)

2021年07月03日 来源:来学网

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      含芳环的药物在体内主要发生

  A 还原代谢

  B 氧化代谢

  C 甲基化代谢

  D 开环代谢

  E 水解代谢

  正确答案:B  

  答案解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

  下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

  A O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

  B 核苷类药物的磷酸化

  C 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

  D 酚羟基的硫酸酯化

  E 苯甲酸形成马尿酸

  正确答案:B  

  答案解析:本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。

  可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

  A 对氨基水杨酸

  B 布洛芬

  C 氯贝丁酯

  D 异烟肼

  E 磺胺嘧啶

  正确答案:ADE  

  答案解析:乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径,前面讨论的几类结合反应,都是使亲水性增加,极性增加,而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应-般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的,以乙酰辅酶A作为辅酶,进行乙酰基的转移。

  药物或代谢物可发生结合反应的基团有

  A 氨基

  B 羟基

  C 羧基

  D 巯基

  E 杂环氮原子

  正确答案:ABCDE  

  答案解析:本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有:氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确,应选ABCDE。

  胺类药物的代谢途径包括

  A N-脱烷基化反应

  B N-氧化反应

  C 加成反应

  D 氧化脱胺反应

  E N-乙酰化反应

  正确答案:ABD  

  答案解析:胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。

  葡萄糖醛酸结合反应的类型有

  A O的葡萄糖醛苷化

  B C的葡萄糖醛苷化

  C N的葡萄糖醛苷化

  D S的葡萄糖醛苷化

  E Cl的葡萄糖醛苷化

  正确答案:ABCD  

  答案解析:本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。

  参与硫酸酯化结合过程的基团的有

  A 羟基

  B 羟氨基

  C 羟胺基

  D 胺基

  E 氨基

  正确答案:ACD  

  答案解析:与硫酸的结合反应:药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢,但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加,毒性降低,易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下,由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷- 5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基,使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。

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