【精选练习】2021年执业药师药学知识一试题练习(四)

2021年07月03日 来源:来学网

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      关于生物药剂学分类说法不正确的是

  A 普萘洛尔在体内的吸收取决于药物的溶出度

  B 吡罗昔康在体内的吸收取决于药物的溶解度

  C 高溶解度、低渗透性的水溶性药物分子,在体内的吸收取决于药物的渗透率

  D 呋塞米的在体内的吸收取决于药物的渗透率

  E 阿替洛尔在体内的吸收取决于药物的渗透率

  正确答案:D  

  在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

  A 卤素

  B 羟基

  C 硫醚

  D 酰胺基

  E 烷基

  正确答案:B  

  答案解析:羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

  容易被氧化成砜或者亚砜的是

  A 烃基

  B 羟基

  C 磺酸

  D 醚

  E 酯

  正确答案:D  

  答案解析:醚和硫醚易被氧化成砜和亚砜。

  下列说法错误的是

  A 足够的亲水性可以保证药物分子溶于水

  B 适宜的亲脂性可以保障药物的吸收

  C 非极性结构可导致药物的脂溶性增大,如羟基

  D 烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性

  E 脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

  正确答案:C  

  答案解析:药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降5~150倍,以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子,亲脂性会增高,脂水分配系数约增加4~20倍,引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基,药物的脂溶性也会增大。

  抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为

  A 降低药物的水溶性

  B 增加药物的脂溶性

  C 降低药物的脂水分配系数

  D 使巯嘌呤以分子形式存在,利于吸收

  E 以上都不对

  正确答案:C  

  答案解析:磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入, 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性,有时会引入磺酸基。例如,抗肿瘤药物巯嘌呤( Mercaptopurine)难溶于水,但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠( Sulfomercaprine Sodium), 增加了药物的水溶性,也克服了6-MP的其他缺点。

  下列说法错误的是

  A 硝基的吸电子效应可使硝基苯甲酸乙酯极性降低

  B 增加喹诺酮羰基的氧电荷密度,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合

  C 司帕沙星抑制金葡菌的活性 强是因为增加了羰基氧的密度

  D 普鲁卡因可通过共轭诱导效应增加酯羰基的极性

  E 以上说法都不正确

  正确答案:E  

  答案解析:喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮类药物司帕沙星,其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。普鲁卡因(Procaine), 该对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应,增加了酯羰基的极性,使药物与受体结合更牢,作用时间延长。若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时,如对硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸电子效应,导致羰基的电子云流向苯环,使极性降低,故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

  影响药物理化性质的因素有

  A 溶解度

  B 分配系数

  C 几何异构体

  D 光学异构体

  E 解离度

  正确答案:ABE  

  答案解析:本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有:药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构,不属于物理性质,故本题答案应选ABE。

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