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DDS与临床应用

一、最佳选择题

1、属于物理化学靶向的制剂有

A、糖基修饰脂质体

B、免疫脂质体

C、长循环脂质体

D、脂质体

E、pH敏感脂质体

【正确答案】 E

【答案解析】 ABC属于主动靶向制剂，D属于被动靶向制剂。

2、靶向制剂的优点不包括

A、提高药效

B、提高药品的安全性

C、改善病人的用药顺应性

D、迅速释药

E、降低毒性

【正确答案】 D

【答案解析】 本题考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。故本题答案应选D。

3、不属于靶向制剂的常见分类方式的是

A、按靶向原动力

B、按药物种类

C、按靶向机理

D、按制剂类型

E、按靶向部位

【正确答案】 B

【答案解析】 靶向制剂常见分类方式有：按靶向原动力、按靶向机理、按制剂类型、按靶向部位。

4、下列不是按靶向机理分类的是

A、物理化学靶向制剂

B、生物化学靶向制剂

C、生物物理靶向制剂

D、生物免疫靶向制剂

E、双重、多重靶向制剂

【正确答案】 A

【答案解析】 物理化学靶向制剂是按靶向原动力分类的。

5、成功的靶向制剂可不具备

A、定位浓集

B、被网状内皮系统识别

C、载体无毒

D、控制释药

E、载体可生物降解

【正确答案】 B

【答案解析】 靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。

6、微球的质量要求不包括

A、粒子大小

B、载药量

C、有机溶剂残留

D、融变时限

E、释放度

【正确答案】 D

【答案解析】 微球的质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度

7、以下不属于微球合成载体材料的是

A、聚乳酸

B、聚丙交酯已交酯

C、壳聚糖

D、聚己内酯

E、聚羟丁酸

【正确答案】 C

【答案解析】 作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。

(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。

(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

8、天然微球骨架材料不包括

A、壳聚糖

B、白蛋白

C、葡聚糖

D、聚丙交酯

E、明胶

【正确答案】 D

【答案解析】 微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。

9、微球质量要求不包括

A、包封率

B、载药量

C、体外释放

D、粒子大小

E、有机溶剂残留检查

【正确答案】 A

【答案解析】 包封率是脂质体的质量要求，微球质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、有机溶剂残留检查。

10、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

A、制成溶解度小的盐

B、制成渗透泵片

C、将药物包藏于亲水性高分子材料中

D、制成水不溶性骨架片

E、将药物包藏于溶蚀性骨架中

【正确答案】 D

【答案解析】 不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。AC属于溶出原理;B属于渗透泵原理;E属于溶蚀与溶出、扩散结合原理。所以此题选D。

二、配伍选择题

1、A.明胶

B.乙基纤维素

C.聚氨基酸

D.聚乙二醇

E.枸橼酸

<1> 、生物可降解性合成高分子囊材

A B C D E

【正确答案】 C

<2> 、水不溶性半合成高分子囊材

A B C D E

【正确答案】 B

<3> 、天然高分子囊材

A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸，不是高分子材料。β-CYD属于环糊精，是包合材料。故本题答案应选CBA。

2、A.长循环脂质体

B.前体脂质体

C.免疫脂质体

D.热敏脂质体

E.pH敏感性脂质体

<1> 、在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大

A B C D E

【正确答案】 D

<2> 、脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性

A B C D E

【正确答案】 C

<3> 、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是

A B C D E

【正确答案】 B

<4> 、用PEG修饰的脂质体

A B C D E

【正确答案】 A

【答案解析】 前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间;免疫脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性;利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。

3、A.聚乙烯醇

B.聚硅氧烷

C.聚异丁烯

D.聚丙烯

E.卡波姆

关于经皮给药制剂的处方材料

<1> 、既是骨架材料又是控释膜材料

A B C D E

【正确答案】 B

<2> 、作防黏材料

A B C D E

【正确答案】 D

<3> 、作药库材料

A B C D E

【正确答案】 E

【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料，聚异丁烯是压敏胶材料。

4、A.控释滴丸

B.缓释滴丸

C.溶液滴丸

D.栓剂滴丸

E.脂质体滴丸

<1> 、诺氟沙星耳用滴丸

A B C D E

<2> 、氯己定滴丸

A B C D E

3、溴化异丙托品气雾剂的处方如下：

溴化异丙托品0.374g

无水乙醇150.000g

HFA-134a 844.586g

柠檬酸0.040g

蒸馏水5.000g

共制1000g

<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是

A、溴化异丙托品

B、无水乙醇

C、HFA-134a

D、柠檬酸

E、蒸馏水

【正确答案】 D

<2> 、HFA-134a为

A、四氟乙烷

B、七氟丙烷

C、氟氯昂

D、四氟丙烷

E、七氟乙烷

【正确答案】 D

<3> 、乙醇的作用是

A、减少刺激性

B、增加药物溶解度

C、调节pH

D、调节渗透压

E、抑制药物分解

【正确答案】 C

【答案解析】 溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基质来制备，在水中可崩解为澄明溶液，如氯己定滴丸可用于饮用水消毒。栓剂滴丸：滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质，用于腔道时由体液溶解产生作用。如诺氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠，也可由直肠吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特点。