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氯沙坦为血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)受体拮抗药，具有良好的抗高血压作用及逆转心肌肥厚的作用，在与受体的结合上其与ATⅡ竞争，能有效的选择性地阻断ATH与ATⅠ结合，降低外周阻力及血容量，而使血压下降。降压效果与ACE抑制药相似。但对ATⅡ的拮抗作用较ACE抑制药更完全。