【备考提炼】2021执业药师《中药学专业知识一》必背知识点(1)
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栓剂药物吸收途径
①吸收途径:药物口服给药后,经门静脉进入肝脏,在肝脏中代谢,这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时,药物在直肠吸收主要有两条途径:一条是通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进行代谢后再由肝脏进入大循环;另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉,经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环。
因此,栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多,其部位应在距肛门2cm处。据报道,一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管,几乎均与大循环相连,所以施入阴道的药物吸收速度也比较快,且因不经肝脏而作用也较强。此外,也有研究指出,淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以,直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
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②直肠吸收与其他给药途径的比较:由于药物种类不同,直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况,如果提前30min直肠给药,保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低,说明剂型与赋形剂及药物性质的不同,对主药的吸收有影响。
由于药物种类不同,直肠吸收的情况亦有所不同。有些药物如四环素等,人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素的直肠吸收率与口服者相近似,但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收效果好。
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