第10章 抗菌药物

　　一、最佳选择题

　　1、对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是

　　A、第一代头孢菌素

　　B、第二代头孢菌素

　　C、第三代头孢菌素

　　D、第四代头孢菌素

　　E、第五代头孢菌素

　　2、具有较强抗铜绿假单胞菌作用的头孢菌素是

　　A、头孢孟多

　　B、头孢他啶

　　C、头孢唑啉

　　D、头孢克洛

　　E、头孢羟氨苄

　　3、对铜绿假单胞菌作用较强头孢菌素是

　　A、头孢哌酮

　　B、头孢拉定

　　C、头孢唑啉

　　D、头孢噻吩

　　E、头孢孟多

　　4、属于第四代头孢菌素的药物是

　　A、头孢哌酮

　　B、头孢噻肟

　　C、头孢吡肟

　　D、头孢噻吩

　　E、头孢呋辛

　　5、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是

　　A、阿莫西林

　　B、亚胺培南

　　C、氨曲南

　　D、克拉维酸

　　E、替莫西林

6、克拉维酸与阿莫西林配伍使用是因前者可

　　A、减少阿莫西林的不良反应

　　B、扩大阿莫西林的抗菌谱

　　C、抑制β-内酰胺酶

　　D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌

　　E、提高阿莫西林的生物利用度

　　7、对青霉素过敏患者的革兰阴性菌感染宜选用

　　A、头孢氨苄

　　B、头孢噻吩

　　C、双氯西林

　　D、克拉维酸

　　E、氨曲南

　　8、为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是

　　A、克拉维酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、西司他丁

　　E、苯甲酰氨基丙酸

　　9、β-内酰胺类抗生素的主作用靶位是

　　A、细菌核蛋自体50S亚基

　　B、细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs

　　C、二氢叶酸合成酶

　　D、DNA螺旋酶

　　E、细菌核蛋白体30S亚基

　　10、临床主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌感染的抗生素为

　　A、庆大霉素

　　B、妥布霉素

　　C、阿米卡星

　　D、卡那霉素

　　E、链霉素

　　11、下列哪类药物属于快速杀菌药

　　A、氨基糖苷类

　　B、红霉素

　　C、氯霉素类

　　D、大环内酯类

　　E、四环素类

　　最佳选择题答案

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β―内酰胺酶抑制剂本身仅有很弱的抗菌作用，但与其他内酰胺类抗菌药物联合应用可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β-内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。故选C。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢氨苄、头孢噻吩、双氯西林也都属于β-内酰胺类药物，也存在抗菌谱和过敏的问题，克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂本身是没有抗菌作用的。而氨曲南为单环类的β-内酰胺类，只对需氧革兰阴性菌作用较好。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

　　西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

　　亚胺培南+西司他丁=泰能。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氨基糖苷类抗生素为快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强的作用。

二、B

　　1、A.青霉素

　　B.庆大霉素

　　C.诺氟沙星

　　D.四环素

　　E.氯霉素

　　<1> 、易引起吉海反应的药物是

　　A B C D E

　　<2> 、有明显肾毒性的药物是

　　A B C D E

　　<3> 、最易引起严重二重感染的药物是

　　A B C D E

　　2、A.青霉素G

　　B.氟氯西林

　　C.羧苄西林

　　D.青霉素V

　　E.美西林

　　<1> 、对铜绿假单胞菌作用强

　　A B C D E

　　<2> 、对革兰阴性菌作用强

　　A B C D E

　　3、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效

　　B.广谱青霉素类

　　C.特别对铜绿假单胞菌有效

　　D.抗菌作用强，对厌氧菌有效

　　E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效

　　<1> 、青霉素

　　A B C D E

　　<2> 、羧苄西林

　　A B C D E

　　<3> 、甲氧西林

　　A B C D E

　　<4> 、氨苄西林

　　A B C D E

　　4、A.氨苄西林

　　B.美罗培南

　　C.氨曲南

　　D.他唑巴坦

　　E.替莫西林

　　<1> 、常作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌作用的药物是

　　A B C D E

　　<2> 、抗菌谱广，对厌氧菌也有强大抗菌活性，对β内酰胺酶高度稳定的药物是

　　A B C D E

　　<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是

　　A B C D E

　　<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的半合成青霉素类药物是

　　A B C D E

　　5、A.伤寒、副伤寒

　　B.布鲁菌病

　　C.鼠疫、土拉菌病

　　D.钩端螺旋体病

　　E.百日咳

　　<1> 、链霉素首选用于

　　A B C D E

　　<2> 、青霉素用于

　　A B C D E

　　<3> 、四环素类首选用于

　　A B C D E

　　<4> 、左氧氟沙星用于治疗

　　A B C D E

　　6、A.万古霉素

　　B.克林霉素

　　C.克拉霉素

　　D.红霉素

　　E.拉氧头孢

　　<1> 、与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡

　　A B C D E

　　<2> 、治疗厌氧菌引起的严重感染

　　A B C D E

　　<3> 、用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者

　　A B C D E

　　<4> 、用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染

　　A B C D E

　　7、A.青霉素

　　B.万古霉素

　　C.林可霉素

　　D.四环素

　　E.多黏菌素

　　<1> 、与细菌核蛋白体的30s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成的是

　　A B C D E

　　<2> 、影响细胞膜通透性的多肽类的慢性杀菌药是

　　A B C D E

　　<3> 、治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)的首选药物是

　　A B C D E

　　<4> 、在骨组织中分布浓度高，可用于骨和关节感染的药物是

　　A B C D E

　　配伍选择题答案

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”，有寒战、高热等症状。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类药物。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 “二重感染牙齿黄”是四环素类常见不良反应。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 按照青霉素的来源，可将青霉素类分为天然青霉素类、半合成青霉素类两个大类。后者又可以按照抗菌谱、对青霉素酶的耐药性以及是否可以口服(耐酸)等特性，再分为下列类型：(1)口服耐酸青霉素，如青霉素V。(2)耐青霉素酶青霉素类，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林。(3)广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林。(4)抗铜绿假单胞菌青霉素类，如羧苄西林、哌拉西林。(5)抗革兰阴性杆菌青霉素类，如美西林、替莫西林。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是青霉素及半合成青霉素的抗菌谱。青霉素G对G+、G-球菌、螺旋体等有效，氨苄西林对G-杆菌有效，羧苄西林主要用于铜绿假单胞菌，甲氧西林耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效，氨苄西林、阿莫西林属于广谱青霉素类。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南常作为氨基糖苷类的替代品，与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 碳青霉烯抗生素类(美罗培南、亚胺培南)是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定的一类抗生素。此类药物对常见的需氧菌、厌氧菌均有抗菌作用，还有良好的PAE，对头孢菌素耐药菌也有良好的抑杀作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 他唑巴坦属于β内酰胺酶抑制剂，可以和β内酰胺类抗生素合用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对革兰阳性菌缺乏活性，临床主要用于敏感革兰阴性菌所导致的尿路和软组织感染。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考察各个药物效果较好的细菌感染类型，注意对应记忆。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 克林霉素抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用，包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类药物与30s亚基结合，抑制蛋白质合成。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多粘菌素作用机制是影响细胞膜的通透性，属于多肽类的抗菌药。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 万古霉素是治疗耐甲氧西林金葡菌感染的首选药物。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 林可霉素体内分布广泛，骨组织可达更高浓度，是治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎的首选药物。

四、X

　　1、下列细菌对青霉素敏感的是

　　A、革兰阳性球菌

　　B、革兰阳性杆菌

　　C、革兰阴性球菌

　　D、革兰阴性杆菌

　　E、螺旋体

　　2、以下对耐药金葡菌有特效的包括

　　A、阿莫西林

　　B、双氯西林

　　C、氟氯西林

　　D、氯唑西林

　　E、氨苄西林

　　3、下列属于β-内酰胺类抗生素的药物有

　　A、青霉素V

　　B、头孢他啶

　　C、亚胺培南

　　D、氨曲南

　　E、拉氧头孢

　　4、下列防治青霉素过敏反应措施正确的是

　　A、详细询问病史、用药史及药物过敏史等

　　B、做皮肤过敏试验

　　C、皮试液应提前配制好备用

　　D、必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药

　　E、发生休克，应立即注射肾上腺素，严重者稀释后静滴

　　5、青霉素的抗菌谱为

　　A、敏感的革兰阳性和阴性球菌

　　B、革兰阳性杆菌

　　C、螺旋体

　　D、支原体、立克次体

　　E、革兰阴性杆菌

　　6、关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是

　　A、对革兰阳性性菌的作用较第一代强

　　B、对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强

　　C、对绿脓杆菌无效

　　D、肾毒性比第一代增加

　　E、对多种β-内酰胺酶较稳定

　　7、有关头孢菌素类叙述正确的是

　　A、对β内酰胺酶较不稳定

　　B、抑制细菌蛋白质合成

　　C、与青霉素有部分交叉过敏反应

　　D、对繁殖期的细菌有杀菌作用

　　E、具有和青霉素一样的β-内酰胺环

　　8、头孢哌酮抗菌作用的特点是

　　A、对铜绿假单胞菌有较强的作用

　　B、对厌氧菌有较强的作用

　　C、对β-内酰胺酶稳定性差

　　D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强

　　E、对肾基本无毒性

　　9、下列属于繁殖期杀菌的药物有

　　A、氯霉素

　　B、头孢菌素

　　C、氨曲南

　　D、四环素

　　E、磺胺嘧啶

　　10、符合亚胺培南的叙述是

　　A、抗菌谱与青素G相似

　　B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效

　　C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活

　　D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏

　　E、对β-内酰胺酶高度稳定

　　多项选择题答案

　　1、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱，需加大剂量才有效。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。

　　2、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 耐酶青霉素类主要有：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。本类药物耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌有效，临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。一般认为双氯西林吸收和对耐药金黄色葡萄球菌作用最好，氟氯西林和氯唑西林次之，苯唑西林较差。对严重金黄色葡萄球菌感染宜注射给药。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素包括：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类(头孢西丁、头孢美唑)、碳青霉素类(亚胺培南、美罗培南等)、单酰胺菌素类(氨曲南)、氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢)。

　　4、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 为防止青霉素的各种过敏反应，应避免局部应用，并详细询问过敏史，进行青霉素皮肤过敏实验，反应阳性者禁用。应警惕个别人在皮试过程中出现休克，一旦发生过敏性休克，立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1.0ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。

　　5、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 D——四环素类;E——半合成青霉素、氨基糖苷类。

　　6、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 五代头孢的特点

　　7、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 头孢菌素对繁殖期的细菌有杀菌作用。头孢菌素与青霉素一样具有β-内酰胺环。头孢菌素具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少、对β-内酰胺酶稳定等优点，但与青霉素有部分交叉过敏性和交叉耐药现象。

　　8、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 头孢哌酮是第三代头孢菌素。第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性;对β-内酰胺酶高度稳定;血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中;对肾脏基本无毒性;适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。

　　9、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 ①青霉素——繁殖期杀菌药;

　　②四环素、氯霉素和大环内酯类——抑菌药——阻碍细菌繁殖——青霉素不能充分发挥作用。

　　10、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 碳青霉烯类药中的代表药亚胺培南，碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。