第六单元 抗肾上腺素药

　　抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药

　　α受体阻断剂：

　　一酚妥拉明(利其丁)：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。

　　临床应用：

　　1. 外周血管痉挛性疾病

　　2. 去甲肾上腺素血管外漏的处理

　　3. 肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗

　　4. 抗休克

　　5. 治疗充血性心力衰竭

　　6. 治疗男性勃起功能障碍

　　7. 可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。

　　二.酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

　　临床应用：

　　1. 肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗

　　2. 消除应激引起的手术中的高血压危象

　　3. 外周血管痉挛性疾病

　　4. 前列腺增生引起的尿潴留

　　三哌唑嗪(脉宁平)：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。

　　临床应用：

　　1. 可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻断剂合用于重度高血压可增强疗效。

　　2. 治疗顽固性心功能不全

　　四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。

　　临床应用：

　　1. 高血压

　　2. 良性前列腺增生症的治疗

　　五 特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。

　　临床应用：

　　1. 原发性轻中度高血压

　　2. 良性前列腺肥大的高血压患者

　　β受体阻断药

　　具有内在拟交感活性和膜稳定性

　　临床应用：

　　1. 快速性心律失常

　　2. 高血压

　　3. 心绞痛和心肌梗死

　　4. 慢性心功能不全

　　5. 甲状腺功能亢进和甲状腺危象

　　6. 嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病

　一 普萘洛尔(心得安)：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性

　　临床应用

　　1. 高血压

　　2. 心绞痛和心肌梗死

　　3. 快速性心律失常

　　4. 青光眼

　　5. 偏头痛

　　6. 甲状腺功能亢进

　　二醋丁洛尔(醋丁酰心安)：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。

　　临床应用

　　1. 窦性心动过速

　　2. 房性或室性期前收缩，心房颤动，心房扑动

　　3. 心绞痛和各型高血压

　　三吲哚洛尔(吲哚心安，心得静)：对β受体作用无选择性，作用比普萘洛尔强6---15倍，有较强的拟交感活性，对减慢心率及心输出量的作用较弱，对糖和脂代谢的干扰较少。

　　临床应用

　　1. 高血压，心律失常，心绞痛，心肌梗死和甲状腺功能亢进。

　　四美托洛尔(美多心安，甲氧乙心安)选择性β1受体，无内在拟交感活性和膜稳定性。

　　临床应用

　　1. 高血压，心绞痛，心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，甲状腺功能亢进，心脏神经官能症及嗜铬细胞瘤等。

　　四阿替洛尔(安酰心安，压平乐)长效选择性β1受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用。

　　临床应用

　　1. 高血压，心绞痛，心律失常。

　　五噻吗洛尔(噻吗心安)：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用，和局部麻醉作用。

　　临床应用

　　1. 高血压，心绞痛，心动过速及青光眼。

　　六纳多洛尔(奈羟心安，康加多尔)：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性。

　　临床应用

　　1. 高血压，心绞痛，心律失常，甲状腺受体功能亢进及偏头痛。

　　七比索洛尔：高选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性和膜稳定性。

　　临床应用

　　1. 高血压，心绞痛，中至重度慢性稳定性心功能不全。

　　八艾司洛尔：超短效β1受体阻断剂。

　　临床应用

　　1. 室上性心动过速，心房扑动，心房颤动

　　2. 高血压

　　九 拉贝洛尔(柳胺苄心定)：α1及β受体阻断作用

　　临床应用

　　1. 高血压

　　2. 心绞痛

　　3. 高血压危象

　　例题：

　　1、可逆性抗胆碱酯酶药的适应症不包括：

　　A 重症肌无力 B 小儿麻痹症后遗症 C 尿潴留 D 房室传导阻滞

　　E 青光眼

　　如新斯的明，适应症：重症肌无力，腹气胀，尿潴留，阵发性室上性心动过速

　　2、H1受体、H2受体激动后均可引起的效应是：

　　A 支气管平滑肌收缩 B 胃酸分泌增加 C 心率加快 D 血管扩张

　　E 肠蠕动增强

　　组胺H1受体、H2受体

　　3、磺酰脲类口服降血糖药：

　　A 作用原理为刺激胰岛β细胞释放胰岛素，故对胰岛功能丧失者有效

　　B 作用原理为激活胰岛素受体，使细胞内cAMP量减少

　　C 均具有抗利尿作用，故可用于治疗尿崩症

　　D 可用于各型糖尿病，以及糖尿病酮症和糖尿病昏迷

　　E 和磺胺类药合用时，容易引起低血糖反应

　　还可治疗尿崩症，(格列本脲，氯磺丙脲，有抗利尿作用)，是血小板粘附力减弱。

　　降血糖原理：1、作用原理为刺激胰岛β细胞释放胰岛素

　　2、降低血清糖原水平

　　3、增加胰岛素与靶组织的结合能力

　　参考答案

　　1 D 2 D 3 E